VX-702_P38α MAPK高度选择性、ATP竞争性抑制剂_479543-46-9_Apexbio.pdf

产品名: VX-702 修订日期: 6/30/2016 产品说明书 化学性质 产品名: VX-702 Cas No.: 479543-46-9 分子量: 404.33 分子式: C19H12F4N4O2 化学名: 6-(N-carbamoyl-2,6-difluoroanilino)-2-(2,4-difluorophenyl)pyridine- 3-carboxamide SMILES: C1=CC(=C(C(=C1)F)N(C2=NC(=C(C=C2)C(=O)N)C3=C(C=C(C=C3)F)F)C( =O)N)F 溶解性: 20.2mg/mL in DMSO 储存条件: Store at -20deg;C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. 运输条件: Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request 生物活性 靶点 : MAPK Signaling 信号通路: p38 产品描述: VX-702 是P38 αMAPK 高度选择性抑制剂，IC50 值4 - 20 nM[1] 。 p38 促分裂原活化蛋白激酶（P38 MAPK）也叫MAPK14，是一类促分裂原活化蛋白激酶，在 控制应对细胞因子和压力的细胞反应中发挥重要作用[1 - 3] 。 VX-702 是p38 αMAPK 有效的抑制剂，相比于第一个报导的p38 αMAPK 抑制剂，VX-702 具有更好的亲和力和更大的选择性。用PLT(血小板)进行测试发现，在7 天储存期内VX-702 使PLT 线粒体、功能、结构和代谢参数保持地更好，在额外搅动中断的情况下可恢复PLT 至 不断搅动的血小板水平[2，4] 。 在分离的灌注大鼠肾脏(IPRK)模型中，剂量在100 和600 ng/mL 间的VX-702 表现出线性排泄 和清除数据，这与肾的净重吸收一致。此外，VX-702 不是肾有机阴离子和有机阳离子运输 系统的底物[3]。 参考文献: [1]. Ding C. Drug evaluation: VX-702, a MAP kinase inhibitorfor rheumatoid arthritis and acute coronary syndrome[J]. Current opinion in investigational drugs, 2006, 7(11): 1020-1025. 实验操作 细胞实验: 细胞系 血小板 溶解方法 该化合物在DMSO 中的溶解度大于20.2 mg/mL 。若获取更高浓度 的溶液，可在37℃下孵育10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃ 以下可储存数月。 反应时间 应用 在用LPS 引发的离体血液测定中，VX-702 以剂量依赖方式抑制 IL-6、IL-1 β和TNF α的产生，IC50 分别59、122 和