Wnt-C59_PORCN抑制剂_1243243-89-1_Apexbio.pdf

产品名: Wnt-C59 修订日期: 6/30/2016 产品说明书 化学性质 产品名: Wnt-C59 Cas No.: 1243243-89-1 分子量: 379.45 分子式: C25H21N3O 化学名: 2-[4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl]-N-(4-pyridin-3-ylphenyl)acetamid e SMILES: CC1=NC=CC(=C1)C2=CC=C(C=C2)CC(=O)NC3=CC=C(C=C3)C4=CN=CC =C4 溶解性: 19mg/mL in DMSO 储存条件: Store at -20deg;C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. 运输条件: Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request 生物活性 靶点 : Stem Cell 信号通路: Wnt/β-catenin 产品描述: Wnt-C59 是一种选择性的Wnt 信号抑制剂，IC50 值为74 pM[1] 。 Wnt 信号通路是一组由蛋白组成的信号转导途径，在将细胞外信号通过细胞表面受体传递到 细胞内的过程中发挥重要作用[1，2] 。 Wnt-C59 是一种有效的Wnt 抑制剂，与已报道的Wnt 抑制剂crizotinib 具有不同的选择性。 在HT1080 和Hela 细胞中，Wnt-C59 通过完全废除Wnt 的分泌，从而抑制Wnt3A 介导的对 多聚TCF 结合位点驱动的萤光素酶的激活[1]。在5 个人CC 细胞系CC-LP-1、SUN-1079、WITT-1、 SNU-1196 和CC-SW-1 中，Wnt-C59 通过抑制Wnt 信号，减少细胞活力和细胞增殖，增加细 胞凋亡[2]。 在移植2 个独立原代MMTV-WNT1 肿瘤片段的C57/BL6 小鼠模型中，Wnt-C59 （10 mg/kg/d） 口服给药17 天后处死小鼠，Wnt-C59 显著抑制肿瘤生长，减少肿瘤重量[1]。在CC 细胞系 （CC-LP-1 和CC-SW-1）皮下侧翼异种移植CD1 裸鼠中，与对照组相比，Wnt-C59 抑制细胞 生长，增加细胞凋亡[2]。 参考文献: [1]. Boulter L, Guest R V, Kendall T J, et al. WNT signaling drives cholangiocarcinoma growth and can be pharmacologically inhibited[J]. The Journal of clinical investigation, 2015, 125(3): 1269-1285. [2]. Proffitt K D, Madan B, Ke Z, et al. Pharmacological inhibition of the Wnt acyltransferase PORCN prevents growth of WNT-driven