药理课件第8章抗胆碱药.pptVIP

* 4.快心： 治疗量（0.4-0.6mg）的阿托品可使一部分病人的心率轻度短暂的减慢，这是由于副交感神经节后纤维突触前膜上的M1受体受到阻断，负反馈作用被抑制，使Ach释放量增加所致。 较大剂量（1-2mg）的阿托品由于阻断外周M受体，解除了迷走神经对窦房结的抑制而加快心率。 根据阿托品的这一作用，临床上又用于由于迷走神经兴奋引起的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。 5. 扩张小血管，改善微循环 治疗量的阿托品对血管没有影响，因为大部分血管缺乏胆碱能神经支配。 大剂量的阿托品有解除外周及内脏小血管痉挛的作用，尤其以皮肤血管的扩张最为明显，表现为皮肤潮红和温热。当微小血管痉挛时，阿托品能改善微循环，增加组织的灌流量。此作用机制尚未完全阐明，但与阻断MR无关。 在补充血容量的前提下，大剂量的阿托品通过解除血管痉挛，扩张外周血管、改善微循环作用而使回心血量及有效循环血量增加，血压回升，用于治疗感染性中毒性休克。当休克伴有心动过速或高热时一般不用。 * 6.兴奋中枢神经系统 治疗剂量作用不明显， 较大剂量（1-2mg）兴奋大脑和延髓 更大剂量（2-5mg）烦躁不安、谵语 中毒剂量（10mg）以上产生幻觉甚至惊厥 严重中毒，由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹而死亡。 综合这些作用，如快心，扩张小血管，改善微循环，兴奋中枢等，因为阿托品为M受体阻断药，能够拮抗乙酰胆碱的作用。有机磷酸酯类能难逆性抑制胆碱酯酶，造成突触间隙乙酰胆碱蓄积，而产生中毒反应。阿托品可与乙酰胆碱竞争结合M受体，从而阻断乙酰胆碱对M受体的兴奋作用，因而可以与胆碱酯酶复活药合用来解救有机磷酸酯类中毒。 * * * * * 东莨菪碱对中枢作用最强，小剂量就有明显的镇静作用，较大剂量催眠。东莨菪碱的特点是对中枢有较强的抑制作用，中枢镇静剂抑制腺体分泌作用较阿托品强，更适于麻醉前给药。可用于晕动症和麻醉前给药。中枢抗胆碱作用，可用于治疗帕金森氏症。 * 注：儿童验光仍须用阿托品，以达到完全调节麻痹 N2胆碱受体阻滞药能选择性地作用于运动神经终板膜上的N2受体，阻滞神经肌肉接头兴奋的正常传递，导致肌肉松弛，又称为骨骼肌松弛药（简称肌松药），根据它们的作用方式和特点，可分为除极化型和非除极化型两大类。 * * 第八章 抗胆碱药 anticholinergic drugs * Ach Ach－R AchE 乙酸＋胆碱 效应（M样、N样） 抗胆碱酯酶药 胆碱R激动药 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药 * 抗胆碱药分类 M受体阻滞药 阿托品和阿托品类衍生物 阿托品的合成代用品 N受体阻滞药 N1受体阻滞药（神经节阻滞药） N2受体阻滞药（骨骼肌松弛药） 阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱 合成扩瞳药:后马托品 合成解痉药:普鲁本辛 琥珀胆碱 筒箭毒碱 美加明 樟磺咪芬 * M受体阻断药 天然阿托品类 合成代用品 * 阿托品 （Atropine） 重点 * 一、作用机制 竞争性拮抗M受体 大剂量也可阻断N1受体 * 阿托品 M Glands(腺体) Eye Smooth muscle Heart Blood vessel CNS Block (Selectivity) (Atropine) * 二、作用 抑制腺体分泌 唾、汗 支气管 胃肠 眼 散瞳 眼内压升高 调节麻痹 三、用途 流涎、盗汗、麻醉前给药 虹膜睫状体炎、扩瞳、验光配镜 拟胆碱药 抗胆碱药 * 二、作用 解除平滑肌痉挛 胃肠道 膀胱逼尿肌 胆道、输尿管、支气管 三、用途 内脏绞痛 胃肠、膀胱 胆绞痛、肾绞痛＋镇痛药 遗尿、膀胱刺激症状 * 二、作用 4. 兴奋心脏 （快心） （加快心率和传导） 5. 扩张小血管，改善微循环 三、用途 4. 缓慢型心律失常 （窦房阻滞、房室阻滞） 5. 抗感染性中毒性休克 （前提：补充血容量） 伴有心动过速及高热者不用阿托品 * 二、作用 6. 兴奋中枢 三、用途 6. 有机磷酸酯类中毒 * 四、不良反应 因阿托品作用广泛，副作用较多 腺体 口干、皮干、痰难咳、体温↑ 眼 眼内压↑（青光眼禁用）、视近物模糊、流入鼻腔吸收中毒 * 四、不良反应 心：心慌 血管：潮红 中枢 兴奋不安、躁狂幻觉、惊厥、精神错乱→昏迷、呼吸麻痹致死 * 四、不良反应 剂量过大，中毒现象（谵语、昏迷） 解救： 对症处理 镇静药or抗惊厥药+毛果芸香碱or毒扁豆碱 禁忌症： 青光眼（升高眼内压） 前列腺肥大（使尿道括约肌收缩） * 山莨菪碱（654-2） 外周抗胆碱作用，作用与阿托品相似稍弱，对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性高、毒性低，主要用于感染中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。 * 东莨菪碱 其特点是对中枢有较强的抑