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本身无抑制胃酸分泌作用,在酸性环境中可生成活性体次磺胺或环次磺胺,活性体的硫原子与H+-K+-ATP酶上的巯基不可逆结合,使质子泵(H+泵)失活,产生强大而持久的抑制胃酸分泌作用,同时胃蛋白酶分泌减少,并具有抗幽门螺杆菌的作用。 * * 甲氧氯普胺 【药理作用】 1. 阻断催吐化学感受区(CTZ)多巴胺受体D2而止吐。 2. 阻断胃肠多巴胺受体,贲门括约肌张力增高,幽门肌松弛,加速胃排空。 【临床应用】 肿瘤化疗、放疗引起的呕吐,慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍。 * 第28章 消化系统药 教学目的 1.掌握抗消化性溃疡药分类、代表药、作用机制。 2.了解助消化药、泻药、止泻药、利胆药与胆石溶解药和治疗肝昏迷药的主要作用和应用。 消化系统药分类 助消化药 抗消化性溃疡药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药及胆石溶解药 治疗肝昏迷药 第一节 助消化药 胃蛋白酶 胰酶 乳酶生 干酵母 卡尼汀 稀盐酸 第二节 抗消化性溃疡药 抗消化性溃疡药的分类: 抗酸药 抑制胃酸分泌药 M1受体阻滞药(哌仑西平) H2受体阻滞药(西咪替丁) 促胃液素受体阻滞药(丙谷胺 ) 质子泵抑制药(奥美拉唑) 黏膜保护药(米索前列醇、硫糖铝) 抗幽门螺杆菌药 (抗菌药、质子泵抑制药、铋剂) 抗酸药 抗酸药是 无机弱碱性物质, 能中和胃酸, 抑制胃蛋白酶活性, 降低或消除胃酸、胃蛋白酶对胃、十二指肠黏膜的侵蚀和对溃疡面的刺激, 缓解疼痛和促进溃疡面愈合 氢氧化镁、三硅酸镁、氧化镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠 抑制胃酸分泌药 1. M1受体阻滞药 2. H2受体阻滞药 3. 促胃液素受体阻滞药 4. 质子泵抑制药 M-R H2-R G-R H+、K+-ATP酶 H+ K+ 奥 美 拉 唑 ? 壁细胞 哌仑西平 Ach 西咪替丁 丙谷胺 ? ? ? 组胺 促胃液素 抑制胃酸分泌药作用部位 胃酸形成的最后环节 (一)M1胆碱受体阻滞药 哌仑西平、替仑西平 对引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高,抑制胃酸分泌作用明显。 哌仑西平 【药理作用】选择性阻断M1受体,抑制基础胃酸及组胺、五肽胃泌素所致胃酸分泌。 【临床应用】消化性溃疡的治疗,与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌作用。 替仑西平 作用与应用与哌仑西平相同,抑制胃酸分泌作用更强,维持时间较长。 (二)H2受体阻滞药 选择性阻断壁细胞H2受体,抑制胃酸分泌作用较M1受体阻滞药强而持久。 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和罗沙替丁等 西咪替丁 选择性阻断胃壁细胞H2受体 【药理作用】 抑制胃酸分泌 部分拮抗组胺的扩张血管和降压作用 调节免疫 【临床应用】 胃、十二指肠溃疡,胃肠道出血 胃酸分泌过多和反流性食管炎 免疫功能低下或抗肿瘤的辅助治疗 (三)促胃液素受体阻滞药 与促胃液素竞争促胃液素受体,拮抗促胃液素的作用,抑制胃酸分泌。 丙谷胺 丙谷胺 【药理作用】 竞争阻断促胃液素受体,减少胃酸和胃蛋白酶分泌,增加胃粘液合成,有保护胃黏膜和促进溃疡愈合的作用。 【临床应用】 胃和十二指肠炎 急性胃黏膜病变 急性上消化道出血 (四)质子泵抑制药 使质子泵(H+泵)失活,抑制胃酸分泌; 减少胃蛋白酶分泌; 抗幽门螺杆菌。 奥美拉唑 奥美拉唑 空腹口服后,可浓集于壁细胞分泌小管周围,选择性与H+-K+-ATP酶结合,抑制胃壁细胞H+泵功能,抑制基础胃酸与最大胃酸分泌的作用持久。 可缓解疼痛,增加贲门、胃体、胃窦处黏膜血流量。 使幽门螺杆菌数量下降。 【临床应用】胃、十二指肠溃疡;返流性食道炎及胃泌素瘤。 第三节 止吐药 抗胆碱药(东莨菪碱) 抗组胺药(苯海拉明、异丙嗪) 抗精神失常(抗多巴胺)药(氯丙嗪、舒必利) 胃肠促动力药(甲氧氯普胺、多潘立酮) 5-HT3受体阻滞药(昂丹司琼、格拉司琼) 一、胃肠促动力药 甲氧氯普胺 【药理作用】 1. 阻断催吐化学感受区(CTZ)D2受体 2. 阻断胃肠D2受体 【临床应用】 肿瘤化疗、放疗引起的呕吐,慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍。 二、5-HT3受体阻滞药 昂丹司琼 【药理作用】 选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维的5-HT3受体 对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起的呕吐无效 【临床应用】 肿瘤化疗、放疗及手术引起的恶心、呕吐 第四节 泻药 硫酸镁 口服难吸收 在肠形成高渗压阻止水分吸收,扩张肠道,促肠道蠕动而致泻 注射给药 抗惊厥和降压 “痈”是一个广义的疾病概念,是中医对感染和热毒引起的发炎和化脓性疾病的总称。从现代医学的观点看,大多数中 医的“痈”都与细菌和微生物感染有关。中医治疗痈的方法是“清热解毒”,而很多清热解毒的中药都具有抗菌和抗病毒的作用。李老提出的“以痈论治”中医理论 的核心是用“清热解毒”的方法治疗胃炎,常用大量
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