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茶碱类舒张支气管平滑肌机制 抑制细胞内磷酸二酯酶,使cAMP↑ 促进内源性儿茶酚胺类物质释放(作用较弱) 阻断腺苷受体,预防呼吸道平滑肌收缩 干扰呼吸道平滑肌Ca2+转运,抑制细胞外Ca2+内流和细胞内质网贮Ca2+释放 (1) 预防性治疗,对已发作者无效; (2) 预防过敏性鼻炎的发作; (3) 溃疡性结肠炎 (4) 其他胃肠道过敏性疾病。 (5) 预防食物过敏。 【临床应用】 少数病人呛咳、气急,甚至诱发哮喘;(可同时吸入β受体激动药加以预防) 偶见排尿困难,尿急,尿痛,头痛,头晕等。 【不良反应】 白三烯受体拮抗剂 扎鲁司特(安可来) 白三烯合成酶(5-脂氧酶)抑制剂 齐流通 炎症介质的抑制剂 肾上腺素受体激动药 肾上腺皮质激素 腺苷酸环化酶 ATP cAMP 磷酸二酯酶 GTP cGMP 鸟苷酸环化酶 M受体阻断药 5ˊ-AMP 磷酸二酯酶抑制剂 + _ _ 各类平喘药作用机理示意图 + 肥大细胞 组胺 膜稳定剂 平滑肌 痉挛 舒张 _ _ Thanks! 咳嗽、咳痰及哮喘是呼吸系统疾病的主要症状,三者往往同时并存,互为因果关系。如痰可刺激呼吸道感受器引起咳嗽,还可阻塞细支气管诱发哮喘;支气管痉挛主要引起哮喘,同时因呼气阻力增加,使肺泡膨胀,刺激牵张感受器,引起咳嗽,且官腔狭窄易使痰液滞留;咳嗽对呼吸道是一种机械刺激,能引起黏膜充血,分泌物增加,也可引起支气管痉挛而诱发哮喘。 * * * * * * 第29章 呼吸系统药物 呼吸系统疾病的常见症状 咳痰 哮喘 咳嗽 呼吸系统药分类 祛痰药 指能稀释痰液或溶解黏痰使之液化,或增加呼吸道黏膜纤毛运动,使痰液易于咳出的药物。 镇咳药 是一类能抑制咳嗽反射,减轻咳嗽频度和强度的药物。 平喘药 是指具有预防、缓解或消除喘息症 状的药物。 氯化铵 刺激胃黏膜,反射性促进呼吸道分泌;部分从支气管排出,形成高渗带出水分。 乙酰半胱氨酸 结构中的巯基能断裂糖蛋白多肽链中的二硫键,降低痰液粘度。 糜蛋白酶 溶解纤维蛋白与坏死组织,降低痰液粘度。 第一节 祛痰药 药物 作用机制 用法 临床应用 氯化铵 增加分泌物 口服 急、慢性呼吸道炎症痰多不易咳出者 溴己新 裂解粘多糖 口服 痰液粘稠难于咳出 乙酰半胱氨酸 裂解粘蛋白 雾化吸入 气管滴入 粘痰阻塞气道 祛痰药作用比较表 中枢性镇咳药:直接抑制延脑咳嗽中枢 可待因 镇咳,用于其他镇咳药无效的剧烈干咳。多痰禁用。成瘾性。 咳必清 镇咳、局麻及轻度阿托品样作用,用于呼吸道炎症引起的干咳、阵咳,对小儿百日咳效果尤好。青光眼禁用。 外周性镇咳药:抑制咳嗽反射弧中的末梢感受器、传入或传出神经、或效应器 第二节 镇咳药 第三节 平喘药 哮喘发病 机制示意图 炎症细胞、 炎症介质、细胞因子 的相互作用 遗传因素 环境因素 神经调节 失衡以及气道平滑 肌功能异常 气道炎症 气道高反应性 支气管哮喘 平滑肌痉挛 支气管哮喘的病因和发病机制 一. 过敏因素: 过敏原(花粉、 粉尘、动物毛皮等) 初吸 体内产生较多IgE 支气管平滑肌痉挛,哮鸣音。 致敏 肥大C 、 嗜碱性C 血管扩张,支气管粘膜充血。 脱颗粒 致敏物质 支气管壁上嗜酸性粒细胞浸润。 (组胺、PG等) 腺体分泌,痰液增加。 交感N兴奋 迷走N兴奋 肥大C膜上的?-R 肥大C膜上的M-R 环磷腺苷 (cAMP) 环磷鸟苷 (cGMP) 致敏物质释放 (-) (+) 刺激 刺激 支气管平滑肌 松弛 收缩 二. 神经因素: 各类平喘药作用原理示意图 1.β-R兴奋药 2.茶碱 5.肥大细胞膜稳定药 (+) (-) (-) 4.激素 (+) 磷酸二酯酶Ⅲ 脱颗粒 腺甘酸环化酶 5`-AMP His. ATP cAMP (-) 肥大C 扩张 SRS 支气管平滑肌 PG GTP cGMP 痉挛 鸟甘酸环化酶 (-) 3.M-R阻断药 分 类 气道扩张药 Adr-R激动药 茶碱类:氨茶碱 M胆碱受体阻断药:异丙阿托品 抗炎性平喘药 糖皮质激素:丙酸倍氯米松 炎症介质抑制药:芬
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