药理课件药理第八九章.pptVIP

抗胆碱药  Cholinoceptor blocking drugs 抗胆碱药 Cholinoceptor blocking drugs M胆碱受体阻断药（M-receptor blocking drugs） N胆碱受体阻断药 （N-receptor blocking drugs） 胆碱受体阻断药分为: M-胆碱受体阻断药 M1 胆碱受体阻断药：阿托品、哌仑西平 M2 胆碱受体阻断药：阿托品、tripitramine M3 胆碱受体阻断药：阿托品、达非那新 N-胆碱受体阻断药 NN 胆碱受体阻断药：神经节阻断药（美加明） NM 胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药（筒箭毒碱） 抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药：阿托品类生物碱 含阿托品类生物碱的主要植物 抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 第一节 阿托品及阿托品合成代用品（M胆碱受体阻断药） 1. 阿托品及阿托品类生物碱： 阿托品（Atropine) Drug ? Receptor Interaction 作用机制：竞争性阻断M胆碱受体，超剂量也可阻断NN胆碱受体 拮抗药 (antagonist)：有亲和力但无效应力(a=0)的药物。 竞争性拮抗药（competitive antagonist)： 与激动药互相竞争同一受体，可使激动药的量效曲线平行右移。 （1）散瞳 （2）升眼压 其它阿托品类生物碱 山茛菪碱 anisodamine M受体阻断作用较弱、不能通过BBB。 主要用于抗休克。 东茛菪碱 scopolamine 外周作用与阿托品类似； 中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用； 主要用于麻醉前给药、防治晕动病等。 阿托品的人工合成代用品 后马托品：眼科散瞳用（作用快、持续短）； 普鲁本辛：消化性溃疡治疗用。 药理作用： 对平滑肌痉挛和心血管系统的作用较阿托品弱； 对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20 ?1/10； 中枢兴奋作用弱； 对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高，可缓解微血管痉挛，改善微循环。 临床应用 感染性休克（广泛替代阿托品）、内脏平滑肌绞痛。 东茛菪碱 （Scopolamine） 阿托品的人工合成代用品 合成扩瞳药 后马托品：眼科散瞳用（作用快、持续短） 合成解痉药 溴丙胺太林(普鲁本辛)：对胃肠道 M 受体的选择性较高，主要用于治疗胃、十二指肠溃疡，胃肠痉挛，妊娠呕吐等。 贝那替秦：胃复康，由于具有安定作用，可用于治疗伴有焦虑症的溃疡患者。 毒蕈碱型胆碱受体（M胆碱受体） 存在于节后胆碱能神经支配的效应器细胞膜上 可分为五种亚型： M1：胃壁细胞、神经节及中枢神经细胞 M2：心脏、平滑肌等 M3：外分泌腺、血管内皮等。 哌仑西平（Pirenzepine) 药理作用 选择性阻断M1胆碱受体 抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌 治疗剂量很少出现口干视力模糊等不良反应 因不能通过BBB，无阿托品样中枢兴奋作用 临床应用 用于治疗消化性溃疡 N胆碱受体阻断药 NN胆碱受体阻断药 神经节阻断药 Ganglionic blocking drugs 美加明 mecamylamine 口服 咪吩 trimetaphan 静脉滴注 药理作用 对交感、副交感神经节均有阻断作用 其药理作用表现为占优势支配的一方受阻断的作用 如：BP↓，心率↑ 扩瞳、调节麻痹 胃肠、膀胱平滑肌抑制 腺体分泌抑制 临床应用：急进性高血压和高血压危象； 效应器官 支配为主的神经 NN 阻断后效应 小动脉 交感神经 扩张，外周阻力↓ 小静脉 交感神经 扩张，回心血量↓ 心输出量↓，血压↓↓ 窦房结 副交感神经 心率↑ 眼，瞳孔 副交感神经 散瞳， ，视物不清 胃肠平滑肌 副交感神经 张力↓ 蠕动↓，便秘 膀胱 副交感神经 尿潴留 腺体 副交感神经 分泌↓，少汗，口干 N2胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药 skeletal muscular relaxants