药理课件药理第二十八章.ppt

治疗醛固酮增多症的水肿病人，最合理的联合用药是： A 呋塞米 + 依他尼酸 B 氢氯噻嗪 + 氨苯蝶啶 C 氨苯蝶啶 + 螺内酯 D 氢氯噻嗪 + 螺内酯 E 呋塞米 + 氢氯噻嗪 第28章消 化 系 统 药 消化性溃疡 peptic ulcer 病因 病理生理学认为： 攻击因子增强 （胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌感染） 防御因子减弱 （粘液分泌、重碳酸盐和前列腺素产生） 二者平衡失调所致 抗消化性溃疡药 降低胃酸、胃蛋白酶 增强胃肠粘膜保护 减轻症状、促进愈合、减少复发和并发症。 抗溃疡病药的分类： 1. 抗酸药 氢氧化镁、氢氧化铝等 2. 抑制胃酸分泌药 抗胆碱药 H2受体阻断药 H+-K+-ATP酶抑制药 胃泌素受体阻断药 3. 增强胃粘膜屏障功能药 4. 抗幽门螺杆菌药 一、 抗酸药 antacids 作用及机制： 为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激， pH值升高可↓胃蛋白酶活性和缩短胃粘膜出血时间，缓解疼痛促进愈合， 结合有害物质，保护粘膜。 常用的抗酸药： 氢氧化镁（magnesium hydroxide） 三硅酸镁（magnesium trisilicate） 氢氧化铝（aluminum hydroxide） 碳酸钙（calcium carbonate） 碳酸氢钠（sodium bicarbonate） 氧化镁（magnesium oxide） 较少单用，大多组成复方制剂，增强作 用，减少不良反应。 胃舒平 【药理作用及机制】 H2受体兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+-K+-ATP酶→促进胃酸分泌。 阻断胃壁上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌，也抑制胃泌素和M受体激动药引起的胃酸分泌。 【常用药物】 西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 雷尼替丁 ranitidine 法莫替丁 famotidine 尼扎替丁 nizatidine 罗沙替丁 roxatidine 不良反应较小，是治疗消化性溃疡的重要药物。 （二）H+-K+-ATP 酶抑制药 （质子泵抑制药） 【作用及机制】 H+-K+-ATP 酶是由 ? 和 ? 亚单位组成，负责转运H+。 其抑制药 1）与 ?亚单位结合后，使酶失去活性，抑制 H+分 泌，抑制胃酸分泌作用强而持久； 2）胃蛋白酶分泌也减少； 3）尚有抑制幽门螺杆菌的作用。 【应用】 反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染 【常用药物】 奥美拉唑 omeprazole（洛塞克，losec） 第一代质子泵抑制药。 抑制各种刺激引起的胃酸分泌 反馈 胃泌素↑ 泌酸粘膜细胞代偿增生→类癌瘤 增加粘膜血流量，保护粘膜 抗Hp菌 【不良反应】 胃肠道症状； 少见中枢神经系统反应； 皮疹、白细胞减少等。 用药注意： 1、遇酸失活，用肠溶胶囊； 2、肝药酶抑制剂，与华法林、地西泮、苯妥英 合用时，可使上述药物代谢减慢； 3、经肝代谢，肝功低下者，用量酌减； 4、长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生。 兰索拉唑 lansoprazole 第二代 抗胃酸分泌和抗幽门螺杆菌, 作用强于omeprazole。 潘多拉唑 pantoprazole 第三代 雷贝拉唑 rabeprazole 作用强，不良反应少 （三）M胆碱受体阻断药 【作用及机制】 阻断胃壁细胞上的M3受体，抑制胃酸分泌； 阻断胃粘膜中的嗜铬细胞、G细胞上的M受体； 阻断副交感神经节上的M1受体，减少Ach的释放。 哌仑西平 pirenzepine 阻断M1受体 替仑西平 telenzepine （四）胃泌素受体阻断药 丙谷胺 proglumide 与胃泌素竞争胃泌素受体，抑制胃酸分泌；促进胃粘膜合成，增强胃粘膜的粘液－HCO3- 盐屏障，而发挥抗溃疡病的作用。 米索前列醇（misoprostol） 是前列腺素 E1 的衍生物，性质稳定，口服吸收良好； 抑制基础胃酸分泌； 抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌； 提高粘液和HCO3- 盐分泌； 促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖； 增加胃粘膜血流。 对需要NSAIDs治疗的关节炎患者和有高度 并发胃溃疡危