药理课件药理第二十九章.ppt

苯海拉明最常见的不良反应是：A 失眠 B 消化道症状C 头痛、头晕 D 粒细胞减少E 中枢抑制现象 第29章 平喘、镇咳、祛痰药 支气管哮喘（简称哮喘） 是由多种细胞（如嗜酸性粒细胞、肥大细胞、T淋巴细胞、中性粒细胞、气道上皮细胞等）和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾病。 全球1.6亿患者， 儿童＞成人、 城市＞农村、 发达国家＞发展中国家、 病因多种多样，40%有家族史。 免疫性特异刺激　　　　　　　　　　 抗原→肥大細胞  → 组胺、LTｓ等 释放 → 非免疫性刺激 冷空气、烟、刺激性气体等 →呼气道刺激受体 →迷走神経 兴奋 →Acｈ→ 平喘药（antiasthmatic drugs） 一、支气管扩张药 （一）肾上腺素受体激动药 沙丁胺醇 （二）茶碱类 氨茶碱 （三）抗胆碱药（M受体阻断药） 异丙托溴铵 二、抗炎平喘药 糖皮质激素类药 倍氯米松 三、抗过敏平喘药 （一）肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠 （二）白三烯受体阻断药 扎鲁司特 （三）抗组胺药 酮替芬 一、支气管扩张药 （一）肾上腺素受体激动药 Adrenergic receptor agonists ?激动?2受体→平滑肌松弛； ?激动?2受体→抑制肥大细胞释放炎症介质和过敏介质； ?激动α1受体→血管收缩，减轻气道粘膜下水肿 ?长期应用可使?2受体数目下降，疗效降低，引起哮喘反跳； 激动?2受体→ 激活Gs→腺苷酸环化酶→cAMP↑ →PKA →Ca2+↓； 肌球蛋白轻链激酶失活； 钾通道开放； →平滑肌松弛 肾上腺素 adrenaline 哮喘的急性发作 皮下或肌注 麻黄碱 ephedrine 轻症哮喘或预防哮喘发作 口服 异丙肾上腺素 isoprenaline 控制哮喘急性症状 吸入给药 激动β1受体→引起严重心脏反应： 心率↑，心悸，心律失常，室颤 长期用药疗效下降，不良反应增强。 选择性 ?2 受体激动药 ?2 -adrenergic receptor agonists 沙丁胺醇 salbutamol 口服、吸入、静滴 中效制剂 支气管扩张 用于预防 和哮喘急性发作的治疗 特布他林 terbutaline 博利康尼，间羟舒喘灵 作用迅速，多种给药途径 福莫特罗 formoterol 长效制剂 8-12h 用于慢性哮喘与慢性阻塞性肺病的缓解症状 克仑特罗 clenbuterol 氨哮素 中效 4-6h 【不良反应与注意事项】 ①心脏反应： 大剂量时出现，尤其原有心律失常者； ②肌肉震颤：激动骨骼肌慢收缩纤维的?2 受体。 气雾吸入较全身给药发生率低，好发于面部四 肢，随着用药时间的延长逐渐减轻或消失； ③代谢紊乱： a. 增加肌糖原分解 血乳酸、丙酮酸↑，并产生酮体，糖尿病患者注意引起酮中毒或乳酸中毒。 b. 低血钾 兴奋骨骼肌细胞膜Na+-K+-ATP酶，使K+进入细胞内引起血钾降低，与糖皮质激素合用易引起。 黄嘌呤类药物主要药理作用比較 氨茶碱（aminophylline ） 【药理作用】 ① 舒张支气管平滑机； ② 增强膈肌收缩力； ③ 增加心肌收缩力，增加心输出量，增加 冠脉血流量； ④ 较弱的利尿作用。 舒张支气管平滑肌的作用机制： ① 抑制磷酸二酯酶（PDE）； ② 干扰气道平滑肌的钙离子转运； ③ 阻断腺苷（作用于肥大细胞）受体； ④ 增加内源性儿茶酚胺的释放; ⑤ 促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度; ⑥ 抗炎，抑制肥大细胞释放炎症介质。 【临床应用】 1.支气管哮喘 静注 合用 用于慢性哮喘的维持治疗，防止急性发作 2.心源性哮喘 也可用于心源性肺水肿 3.慢性阻塞性肺气肿 改善通气 综合效应 4.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 通气↑ 左心衰引起的喘息样呼吸困难 过去称为“心源性