苹果酸舒尼替尼胶囊使用说明书.PDF

核准日期：2007年10月30日 修改日期：2009年 01月04日；2010年04月30日；2010年10月 22日；2010年 11月12 日；2011年01月 10日；2011年 11月28日；2012年07月09日；2012年11月21日；2012 年 11 月 23 日；2013 年 03 月 29日；2013 年11 月08 日；2014 年 01月 02 日；2014 年10 月18日；2014年11月 13日；2014年12月29日；2015年3月15日 苹果酸舒尼替尼胶囊使用说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 警告: 肝毒性 在临床研究和上市后的临床应用中观察到患者发生肝毒性反应，肝毒性可能是重度的，有 报告致死病例。 （详见“注意事项”） 【药品名称】 通用名: 苹果酸舒尼替尼胶囊 ® ® 商品名: 索坦/SUTENT 英文名: Sunitinib Malate Capsules 汉语拼音: Pingguosuan Shunitini JiaoNang 【成份】 本品主要成份及其化学名称为: (Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二 甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯苹果酸盐 其结构式为： 分子式: C H FN O ·C H O 22 27 4 2 4 6 5 分子量: 532.6 辅料名称：甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮（K-25）和硬脂酸镁 【性状】 本品为胶囊剂，内容物为黄色至橙色的颗粒。 【适应症】 1）甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST） 2）不能手术的晚期肾细胞癌（RCC） 3) 不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）成年患者。本品作为一 线治疗的经验有限。 【规格】 第 1 页，共 27 页 Version No: (1)12.5 mg； (2) 25 mg； (3) 37.5mg；（4）50 mg 【用法用量】 本品治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服，服药4周，停 药2周(4/2给药方案)。 对于胰腺神经内分泌瘤，本品推荐剂量为37.5mg，口服，每日一次，连续服药，无停药 期。 与食物同服或不同服均可。 剂量调整 安全性和耐受性 对于胃肠间质瘤和转移性肾细胞癌，根据患者个体的安全性和耐受性，以12.5mg为梯 度单位逐步调整剂量。每日最高剂量不超过75mg，最低剂量为 25mg。 对于胰腺神经内分泌瘤，根据患者个体的安全性和耐受性，以12.5mg为梯度单位逐步 调整剂量。在3期临床试验中使用的最大剂量为每日50mg。 根据患者个体的安全性和耐受性情况可能需要中断治疗。 CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）可增加本品的血浆浓度。建议合并用药时选择对此类酶没 有或抑制作用最小的药物。如果必须与CYP3A4强抑制剂合并使用，应考虑降低本品的剂量， 最小可至37.5 mg ，每日一次(胃肠间质瘤和肾细胞癌)，25 mg，每日一次 （胰腺神经内分 泌瘤） （见【药物相互作用】）。 CYP3A4诱导剂（如利福平）可降低本品的血浆浓度。建议合并用药时选择对此类酶没有 或诱导作用最小的药物。如果必须与CYP3A4诱导剂合并使用，应考虑增加本品的剂量，最大 剂量不应超过87.5 mg，每日一次(胃肠间质瘤和肾细胞癌)，62.5 mg，每日一次 （胰腺神 经内分泌瘤。如果增加本品剂量，应仔细监测患者的毒性反应（见 【药物相互作用】）。