有机磷农药中毒救治PPT.ppt

胆碱酯酶 ( ChE ) 重活化剂 ( 复能剂 ) 有机磷农药和ChE结合形成的磷酰化酶（中毒酶）在“老化”之前，ChE重活化剂能使中毒酶重活化，故这类药物也称复活剂或复能剂。 目前常用的重活化剂有碘解磷定（解磷定）、氯解磷定（氯磷定）、双复磷和双解磷等，这些药物都是肟类化合物，故又称肟类重活化剂。它们都含有季铵基和肟基（=NOH）两个不同的功能基团。 肟类重活化剂作用除主要能使磷酰化ChE（中毒酶）的活性重活化外，还有一定抗烟碱样作用和抗毒蕈碱作用（阿托品样作用）。 常用肟类重活化剂的性能比较 药物名称 解磷定 氯磷定 双复磷 双解磷 分子量 264.1 172.6 359.2 44.6 含肟量（%） 51.9 79.5 80.0 64.0 毒性(小鼠LD50 ip,mg/kg) 179±59 116±11 129±10 72±7 水中溶解度（%） 5 50 25 33 给药方法 静注 静注、肌注 静注、肌注 静注、肌注 透过血脑屏障 不易 不易 部分 不易 血中半衰期（min） 54.0 61.8 108.6 126.4 重活化作用 弱 较强 强 强 阿托品样作用 弱 弱 较弱 较弱 副作用 中 轻 中 重 影响ChE重活化剂疗效的主要因素 1. 引起中毒的有机磷农药的品种； 2. 中毒后应用重活化剂的时间； 3. 应用的剂量（特别是首次应用剂量）； 4. 有效血药浓度持续的时间； 5. 重活化剂的给药途径。 磷酰化酶（中毒酶）重活化的难易程度分类 1.易重活化类：治螟磷、二秦农和氧化乐果等。 2.中等重活化类：甲拌磷、敌敌畏、甲胺磷和久效磷等。 3.难重活化类：敌百虫、乐果、对硫磷和双硫磷等。 不同有机磷农药中毒酶 (人脑AchE)半老化期(h) 乐果 0.5 对硫磷 14.0 敌百虫 2.2 氧化乐果 15.6 双硫磷 3.0 甲拌磷 19.9 敌敌畏 5.5 治螟磷 28.0 久效磷 5.8 二秦农 41.3 氯磷定和双复磷的有效血药浓度及有效剂量* 药 物 氯磷定 双复磷 有效血药浓度 (μ g/ml) 4 2 最佳有效血药浓度 (μ g/ml) 7-15 3-7 有效剂量 (mg/人） 500-750 250-500 最佳剂量 (mg/人） 1500-2500 750-1000 *解磷定1.53g相当氯磷定1g。 一般肌注或静注 首次给药禁静滴 肟类重活化剂(复能剂)可抑制呼吸中枢？ 1. 肟类重活化剂为季铵盐, 脂溶性差, 不 易透过血脑屏障进入中枢神经系统。 2. 过大剂量复能剂可抑制神经肌肉接头 的传递 和ChE活力。 常用肟类重活化剂首次应用剂量(g)* 药物名称 轻度中毒 中度中毒 重度中毒 氯磷定 0.5～0.75 0.75～1.5 1.5～2.5 双复磷 0.25～0.5 0.5～0.75 0.75～1.0 * 解磷定的剂量按氯磷定剂量折算,1g氯磷定相当1.5g解磷定 有机磷农药中毒救治有关药物 氯磷定（氯解磷定） 应与抗胆碱药伍用 解磷定（碘解磷定） 重活化剂（复能剂） 单药： 氯解磷定 400mg 贝那替秦 3mg 用于中毒急救 阿托品 3mg 解磷注射液（2ml） 复方： 有机磷农药中毒的临床表现 有机磷农药中毒的一系列临床表现,主要 是由于有机磷农药抑制了神经系统的胆碱酯酶(ChE)活性,使胆碱神经的传递介质乙酰胆碱(ACh)大量蓄积，蓄积的ACh作用于突触及其支配的效应器细胞上的 胆碱能受体(C