第八章-祛风湿.ppt

第八章 祛风湿药 概　述 1．功效与主治　　功效　祛除风湿、解除痹痛。　　主治　风湿痹痛。　　 2．常用祛风湿药　　秦艽、五加皮、防己、独活、雷公藤、清风藤、豨莶草、威灵仙、木瓜、臭梧桐。 主要药理作用 抗炎作用　　 镇痛作用　　 免疫抑制作用　　 降压作用　　 肌松和解痉作用 常用药物 秦艽 防己 秦 艽 化学成分： 生物碱：秦艽碱甲（龙胆碱）；秦艽碱乙（龙胆次碱）；秦艽丙素；龙胆苦甙。 挥发油 药理作用 抗炎作用　　 镇静、镇痛、解热作用　　 抗过敏作用　　 其他作用 药理作用 抗炎　　 抗过敏　 解热镇痛　 对心血管作用　　 抑制血小板聚集　　 其他作用 临床应用 　 高血压、冠心病、矽肺、肿瘤、神经性疼痛、慢性肝病纤维化。 不良反应 粉防己碱　治疗量无不良反应；大剂量静脉注射引起局部疼痛、静脉炎、血红蛋白尿、贫血、头昏、恶心、呕吐、窒息、急性肾小球坏死。 祛风湿方药的研究思路1 一、深入研究祛风湿药治疗痹证的作用机理 中医认为“风寒湿三气杂至，合而为痹”，有学者进行了风寒湿等因素致病的实验研究，以及给予祛风湿药后的治疗作用。比较粗浅 值得探讨的问题： 风寒湿邪的实质是什么？ 这些外因如何通过内因而致痹？ 祛风湿方药的研究思路2 二、祛风湿复方、单味药、有效成分相结合研究 研究现状是单味药资料较多，且对许多有效单体，如汉防己甲素、雷公藤碱、乌头碱及秦艽碱甲素等，进行了较深入的从器官水平到分子水平的研究。复方作用及作用机理的研究有待加强。进一步的研究工作还应逐步开展祛风湿药复方化学成分与药理学相结合的研究。 祛风湿方药的研究思路3 三、加强祛风湿药毒理学研究，保证用药安全性 如：川乌、雷公藤 祛风湿方药的新药开发实验设计要点 对实验性关节炎的作用 镇痛作用 抗炎作用 对免疫功能的影响 解热作用 活血化瘀作用：如微循环试验，血液流变学试验。阳性药可选丹参制剂。 思考题 祛风湿药的新药开发实验设计要点是什么？ 抗炎作用 秦艽、五加皮、粉防己 、雷公藤、豨莶草、独活：抑制大鼠足肿胀、关节肿胀（甲醛、蛋清、角叉菜胶所致） 秦艽、五加皮、粉防己碱、独活 ： 抑制毛细血管通透性、减少炎症渗出。 粉防己碱 ： 减少嗜中性白细胞的游出。 抗炎作用机理　　① 兴奋垂体-肾上腺皮质系统功能（秦艽、五加皮、雷公藤）。　　② 抑制前列腺素的合成和释放（防己碱）。 镇痛作用 秦艽、独活、清风藤、粉防己：提高实验动物的痛阈。 清风藤碱、木防己碱：镇痛作用部位在中枢。 免疫抑制作用 具有免疫抑制作用的祛风湿药：五加皮、独活、雷公藤、豨莶草、清风藤。 清风藤：减轻小鼠胸腺重量、抑制巨噬细胞的吞噬功能。 雷公藤红素：抑制淋巴细胞的增生。 雷公藤总碱：部分抑制移植排斥反应，降低IgM、IgG水平。 雷公藤甲素：抑制抗体形成细胞的生成。 降压作用 秦艽、粉防己碱、豨莶草、独活、臭梧桐具有降压作用。 肌松和解痉作用 肌松：木防己碱。 解痉：独活、威灵仙、清风藤。 抗炎作用 有效成分：秦艽碱甲。 作用环节：兴奋下丘脑、垂体，促进促肾上腺皮质激素（ ACTH ）分泌，增强肾上腺皮质功能。 镇静、镇痛、解热作用 有效成分：秦艽碱甲 抗过敏作用 有效成分：秦艽碱甲 抑制组胺引起的豚鼠哮喘、抽搐。 抑制组胺引起的休克。 降低毛细血管的通透性。 其他作用 升高血糖：秦艽碱甲 降压：秦艽碱甲 利尿 抗菌：醇提液、水提液 抗炎作用 有效成分：粉防己碱、粉防己乙素。 抗过敏作用 粉防己碱－抑制多种过敏反应： 豚鼠被动、主动皮肤过敏反应。 羊红细胞所致小鼠足掌过敏。 2，4－二硝基氟苯致敏小鼠皮肤过敏反应。 致敏豚鼠离体回肠收缩。 组胺、乙酰胆碱引起豚鼠哮喘。 解热镇痛作用 有效成分：粉防己碱、粉防己乙素。 对心血管作用 有效成分　粉防己碱 - 钙通道阻滞剂 ① 抑制心脏、抗心律失常 负性肌力作用（豚鼠心乳头状肌、麻醉犬心脏）：收缩力↓、最大收缩速率↓。 降低自律性、延长不应期，抑制房室传导。 作用机理　阻止外钙内流、抑制内钙释放。 ② 降压减慢心率、降低总外周阻力，使血压下降。 ③ 扩张冠脉、抗心肌缺血扩张冠脉，增加心肌血氧供应；增加心肌营养性血流量；改善缺血常规心电图ECG。 抑制血小板聚集 粉防己碱抑制多种原因（二磷酸腺苷ADP、胶原、花生四烯酸）诱导的血小板聚集。 其他作用 抗肿瘤 抗菌 抗矽肺 抗过氧化 肌松