第六章-药物效应动力学.ppt

药效动力学;第一节 药物的基本作用;药理效应的基本表现;药物作用的特异性;药物作用的选择性;选择性高，针对性强，应用范围小 选择性低，针对性差，应用范围广，副作用多;副反应（副作用）;毒性反应 用药剂量过大或蓄积过多发生的危害性反应 表现为对神经、消化、血液、循环系统及肝肾等功能性或器质性损害，甚至可危及生命 一般较严重，但可预知，也可避免 ;后遗效应 停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时仍存在的 药理效应 停药反应(停药反跳) 停药以后，原有疾病加重 ;变态反应(过敏反应） 少数人对某些药物产生的异常免疫反应 只发生在少数过敏体质的病人，与原药理作用、 使用剂量和疗程无关 表现：皮疹、药热、骨髓抑制、肝肾损害休克 过敏源：药物本身或其代谢物，或药剂中的杂质 避免办法：皮试，呈阳性;少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感 反应性质与药物固有的药理作用基本一致 反应严重程度与剂量成正比 与遗传异常有关;第二节 药物剂量与效应关系; Exam（效能） EC50 效价强度 量效变化速度 ;最大效应 （Emax） 当效应增强到一定程度时，再增加剂量或浓度，效 应不再增强 Emax反映药物内在活性的强弱 半最大效应浓度（EC50） 引起50%最大效应的药物浓度或剂量 ;效价强度; 累加量效曲线 EDmin ED50 LD50 频数分布曲线 ; ;药物安全性评价;药物的作用机制 1、理化反应（抗酸药—甘露醇） 2、参与或干扰细胞代谢（5-FU） 3、影响生理物质转运（利尿药） 4、对酶的影响（新斯的明） 5、作用于细胞膜离子通道（钙拮抗药） 6、影响核酸代谢（利福平） 7、非特异性作用 8、作用于受体; 受体 细胞膜上或细胞内的特殊蛋白组分，能识别周围环 境中某种微量化学物质，首先与之结合 ;受体的特性;亲和力 药物与受体结合的能力 内在活性 药物与受体结合后，产生效应的能力;作用于受体的药物分类;受体类型