第六节 传出.ppt

传出神经系统药物 ; ; 传出神经药物 一.概述: （一）传出神经分类 1.传出神经按解剖学分类 ; 2.传出神经按递质分类; ;交感神经的超微结构: ; 2.递质的合成 .贮存.释放.消失 (1) NA ①合成: ②贮存: 与ATP嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡  ③释放: 胞裂外排 ④消失: a 主要方式: 再摄取-摄取1 神经系统 (78-98%)  摄取2 非神经系统(15-25%) ; b次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MA,其他组织内MA0.COMT; (2) Ach  ①合成： ②贮存：与ATP囊泡蛋白一起贮存于囊泡 ③释放：胞裂外排 ④消失：a主要方式:突触间隙胆碱酯酶水解失活 b次要方式:再摄取;;（1）胆碱受体：与ACh结合的受体. ①M受体： 副交感N节后纤维支配的效应器细膜上R， 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表的拟胆 碱药较为敏感，命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）。 ②N受体：（门控阳离子通道型受体 ） 位于N节和N肌肉接头及肾上腺髓质类胆碱R， 对烟碱（Nicotine）敏感，命名为烟碱型受体 （Nicotinic receptor）。; ;;　 α1受体　皮肤 、粘膜、内脏血管  α受体 　　 α2受体　突触前膜　　　　　　　β受体 β1受体　心肌　　　 β2受体　支气管平滑肌 骨胳肌 血管 突触前膜的α2兴奋时，抑制递质释放(负反馈) 突触前膜的β2兴奋时，促进递质释放(正反馈);;(四)传出神经系统受体功能及其分子机制1.传出神经系统的生理功能;;（一）基本作用 1.直接作用于受体： 激动药( agonist) ( 拟似药)--针对受体 阻断药(blocker)/--针对R/药物/递质 拮抗药（antagonist）--针对递质/药物 ;2.影响递质;(六)传出神经系统药物分类 ;; 1） M、N受体激动药: Ach. 氨甲酰胆碱 1.胆碱R 2） M受体激动药: 毛果芸香碱. 氨甲酰甲胆碱 激动药 3） N受体激动药：烟碱（尼古丁） 易逆性抗chE药：新斯的明、吡啶斯的明、 2.抗胆碱酯酶药 毒扁豆碱 难逆性抗chE药：敌敌畏、敌百虫、沙林 （有机磷酸酯类）马拉硫磷、 ;1.胆碱受体激动药; 乙酰胆碱 （Acetylcholine，Ach） [药理作用] 1.M样作用： （1）心血管系统： ①舒张血管： ; ②减慢心率：Ach使舒张期自动除极化延缓，窦性心率 。 ③负性传导作用：延长房室结和普肯野N不应期，减慢传导。 ④负性肌力作用： ① ↓心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体〕。 ② ↓心室肌收缩性(Ach 兴奋交感神经突触前膜M1受体 (-)NA释放)。 ⑤缩短心房不应期; (2）胃肠道作用 收缩和频率↑/分泌↑ 恶心/呕吐/嗳气/腹痛/排便 (3）泌尿道： 逼尿肌收缩、括约肌舒张， 膀胱排空↑ (4）眼:瞳孔缩小、 (5）腺体：分泌增加 ;? 1)兴奋N节的N1受体 2)兴奋肾上腺髓质N1受体，AD释放 3)兴奋骨骼肌N2受体: 表现肌肉收缩， 甚至颤动。; 给犬注射M－受体阻滞剂（