第四章 酶(08秋教学用).ppt

科学出版社案例式教材《生物化学》课件 1.竞争性抑制作用 + I EI E + S E + P ES 反应模式 抑制剂与底物的结构相似，能与底物竞争酶的活性中心，从而阻碍酶-底物复合物的形成，使酶的活性降低。这种抑制作用称为竞争性抑制作用。 科学出版社案例式教材《生物化学》课件 竞争性抑制作用图解 科学出版社案例式教材《生物化学》课件 实例：磺胺类药物的抑菌机制 二氢蝶呤啶 ＋ 对氨基苯甲酸 ＋ 谷氨酸 二氢叶酸 合成酶 二氢叶酸 H2N COOH H2N SO2NHR 磺胺类药物 科学出版社案例式教材《生物化学》课件 （1）I与S结构类似，竞争酶的活性中心； （2）抑制程度取决于抑制剂的竞争力，即抑制剂、底物与酶的相对亲和力及相对浓度。 （3）动力学特点 :Km增大;Vmax不变 *竞争性抑制特点 1/S 1/V 1/Vmax -1/Km 科学出版社案例式教材《生物化学》课件 2.非竞争性抑制 * 反应模式 E+S ES E+P + I EI+S EIS + I 抑制剂与酶活性中心外的必需基团结合,底物与抑制剂之间无竞争关系,但酶-底物-抑制剂复合物（ESI）不能进一步释放出产物。 科学出版社案例式教材《生物化学》课件 非竞争性抑制图解 科学出版社案例式教材《生物化学》课件 非竞争性抑制特点 抑制剂与酶活性中心外的必需基团结合，底物与抑制剂之间无竞争关系； 抑制程度取决于抑制剂与酶的亲和力及其的浓度； 动力学特点：Km不变;Vmax变小。 1/S 1/V 1/Vmax -1/Km 科学出版社案例式教材《生物化学》课件 ３.反竞争性抑制 * 反应模式 E+S E+P ES + I ESI 抑制剂仅与酶和底物形成的ES结合，使ES的量下降。既减少从ES转化为产物的量，也同时减少从ES解离出E和S的量。 科学出版社案例式教材《生物化学》课件 + + E S ES ESI E P 反竞争性抑制图解 科学出版社案例式教材《生物化学》课件 抑制剂只与酶－底物复合物结合； 抑制程度取决与抑制剂的亲和力、浓度及底物的浓度； 动力学特点： Km变小;Vmax变小。 ? 反竞争性抑制特点 1/S 1/V 1/Vmax -1/Km 无I 竞争抑制 非竞争 抑制 反竞争 抑制 I与酶的结合 E E、ES ES I的抑制强度 S、I亲和力、浓度 I亲和力 I浓度 I亲和力 S、I浓度 表观Km Km 增大 不变 变小 最大速度 Vmax 不变 变小 变小 三种可逆性抑制作用比较 科学出版社案例式教材《生物化学》课件 竞交Y 非交X 反平行 1/S 1/V 1/Vmax -1/Km 1/S 1/V 1/Vmax -1/Km 1/S 1/V 1/Vmax -1/Km 科学出版社案例式教材《生物化学》课件 六、激活剂对反应速度的影响 1、概念：使酶由无活性变为有活性或使酶活性 　　　　　增加的物质。 2、种类： ? 必需激活剂 ：不可缺少，多为金属离子。 ? 非必需激活剂 ：使酶活性增加 科学出版社案例式教材《生物化学》课件 七、酶活性测定和酶活性单位 酶活性：是指酶催化化学反应的能力，其衡量的标准是酶促反应速度。 酶的活性单位：是衡量酶活力大小的尺度，它反映在规定条件下，酶促反应在单位时间（s、min或h）内生成一定量（mg、μg、μmol等）的产物或消耗一定数量的底物所需的酶量。 科学出版社案例式教材《生物化学》课件 国际单位(IU) 在特定的条件下，每分钟催化1μmol底物转化为产物所需的酶量为一个国际单位。 　 特定条件：T：25℃，[S] ＞10Km，pH等最适。 科学出版社案例式教材《生物化学》课件 问题2 　酶为什么能极大降低反应所需的活化能？ 科学出版社案例式教材《生物化学》课件 （二）酶促反应具有高度的特异性 1.概念： 一种酶仅作用于一种或一类化合物，催化一定的化学反应并生成一定的产物。酶的这种特性称为酶的特异性或专一性。 2.类型： 　　绝对特异性 　　相对特异性 　　立体异构特异性 酶对底物的选择性 科学出版社案例式教材《生物化学》课件 一种酶仅作用于一种化合物，生成一定的产物。 绝对特异性 科学出版社案例式教材《生物化学》课件 一种酶作用于一类化合物或一种化学键。 相对特异性 例如： 　磷酸酶：催化磷酸酯键水解。 　脂肪酶：催化脂肪、脂类水解。 科学出版社案例式教材《生物化学》课件 酶对底物立体异构体中的一种有催化作用。 立体异构特异性 乳酸脱氢酶(LD) L-乳酸 D-乳酸 科学出版社案例式教材《生物化学》课件 酶的特异性是由酶蛋白决定的。 (活性中心的特异结构) 　问题3 酶的特异性是由酶的什么决定的？ 科学出版社案例式教材《生物化