药理学第七章 抗胆碱药PPT.ppt

2018-1-28 1 第七章 抗胆碱药 (胆碱受体阻断药) 1.掌握： 阿托品的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌证 2.熟悉：山莨菪碱、东莨菪碱、丙胺太林及托吡卡胺的作用特点及临床应用 3.了解：后马托品、琥珀胆碱、泮库溴铵的作用特点及临床应用 教学基本要求 2018-1-28 2 第七章 抗胆碱药 1、 定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物.其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。 胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 2018-1-28 3 （1） M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。 （2） NN胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的NN受体，又称神经节阻断药，美卡拉明，樟磺咪芬。 （3） NM胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的NM受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，琥珀胆碱、筒箭毒碱。 2、分类 根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类： 2018-1-28 4 一、 天然生物碱类药物 天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等。 【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。 二、 人工合成的阿托品类代用品： 后马托品、普鲁本辛等。 第一节 M胆碱受体阻断药 2018-1-28 5 （1） M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。 （2） NN胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的NN受体，又称神经节阻断药，美卡拉明，樟磺咪芬。 （3） NM胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的NM受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，琥珀胆碱、筒箭毒碱。 2、分类 根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类： 2018-1-28 8 (1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之； (3)对胃酸分泌影响较小。 1. 抑制腺体分泌 2018-1-28 9 (1)扩大瞳孔： 松弛眼内肌 (扩大瞳孔,升高眼内压,调节麻痹) 阿托品阻断虹膜括约肌状上的M受体，使括约肌松弛退向四周边缘所致。 2018-1-28 10 (2)升高眼内压 扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻,眼内压升高。 (3)调节麻痹 阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。 2018-1-28 11 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫 3. 松弛内脏平滑肌 2018-1-28 12 4. 兴奋心脏，加快传导 解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg) ，表现为心率加快，传导加速。 6. 兴奋中枢 大剂量 5 . 舒张血管，改善微循环（特殊作用） 这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品: （1）直接舒张皮肤血管； （2）解除小血管痉挛，改善微循环。 2018-1-28 13 2. 缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用 也可用于遗尿症 【临床应用】 1. 抑制腺体分泌： (1) 麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2)严重盗汗和流涎症。 2018-1-28 14 5. 感染性休克 用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。 Q＆A：对于休克伴有高热或心率过速者能用阿托品吗？为什么？ 2018-1-28 15 6. 解救有机磷酸酯类中毒 可以迅速消除有机磷中毒时的M样症状。 用药原则：及早、足量、反复给药，以达“阿托品化”。 阿托品化的指征：瞳孔扩大，颜面潮红，皮肤干燥、口干，心率加快，肺部湿罗音减少或消失，意识好转，轻度烦燥或昏迷病人开始苏醒。 2018-1-28 16 【不良反应】 1 . 副作用：治疗量常见口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。 2.兴奋中枢：大剂量兴奋中枢，出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制 : 出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。 2018-1-28 17 【禁忌证】青光眼、高热、心动过速、前列腺肥大患者禁用。 【