苯并二氮类及吩噻嗪类药物的构效关系掌握镇静催眠药-药物化学.ppt

第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 知识目标： 能力目标： 本章结构图 第一节 镇 静 催 眠 药  简 介 镇静药（Sedatives）是指使人处于安静或思睡状态的药物，该类药物往往有抗焦虑作用。 催眠药（Hypnotics）是指促进和维持近似生理睡眠的药物。 二者均对中枢神经系统有抑制作用，在较小剂量时起镇静作用，在较大剂量时起催眠作用，因此统称为镇静催眠药。 临床常用的镇静催眠药按化学结构分为三类：巴比妥类、苯并二氮?类和其它类。各类型结构之间有很大差别，无结构的共同特征。 巴比妥类 基本结构及分类 巴比妥类药物为巴比妥酸(又称丙二酰脲)的衍生物。巴比妥酸本身无镇静催眠活性，只有当其C5位上的两个氢均被取代基取代时，才有活性；于是产生了具有如下结构通式的巴比妥类药物： 实例分析 课堂活动 课堂活动 典型药物 课堂活动 实例分析 拓展提高 苯并二氮?类 理化性质 典型药物 课堂活动 实例分析 实例分析 课堂活动 相关链接 相关链接 构效关系 拓展提高 相关链接 第二节 抗 癫 痫 药 简 介 抗癫痫药（Antiepileptics）主要用于防止和控制癫痫的发作。一种理想的抗癫痫药应能完全抑制癫痫发作，毒性小、耐受性好，用药后起效快，持效长，不复发。目前使用的抗癫痫药不能完全满足上述要求。 抗癫痫药的类型 抗癫痫药按化学结构可分为： 巴比妥类 乙内酰脲类 噁唑烷酮类 氢化嘧啶二酮类 苯并二氮?类 二苯并二氮?类 丁二酰亚胺类 脂肪羧酸类 其它类（如苯基三嗪类、磺酰胺类等） 相关链接 相关链接 典型药物 课堂活动 课堂活动 拓展提高 第三节抗 精 神 失 常 药  简 介 精神失常是由多种原因引起的认识、情感、意志、行为等精神活动障碍的一类疾病。 抗精神失常药(Antipsychotic Drug)是指用于治疗各种精神疾病的一类药物。 抗精神失常药可分为： 抗精神病药 抗焦虑药 抗抑郁药 抗躁狂症药 抗精神病药 抗精神病药又称为强安定药，主要用于精神分裂症，对其它精神失常也有一定的疗效。 该类药物多为多巴胺（DA）受体阻断剂，通过对中枢神经系统的抑制，在不影响意识的条件下控制兴奋、躁动、焦虑不安、消除幻想，产生安定作用。 抗精神病药根据化学结构分为： 吩噻嗪类 硫杂蒽类（噻吨类） 丁酰苯类 二苯并氮杂?类 其他类（如二苯并环庚二烯类、苯酰胺类等） 吩噻嗪类 吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神失常药，其基本结构为带有取代基的吩噻嗪环。氯丙嗪的发现开辟了精神病化学治疗的新领域。但氯丙嗪的毒性和副作用也大，为了寻找毒副作用小和疗效更好的新药，进行了构效关系研究和一系列结构修饰工作： 理化性质 性 状：白色或乳白色结晶性粉末，水中溶解度小 弱碱性：本类药物含有叔胺或含氮杂环，显弱碱 性，可与盐酸等强酸成盐并溶于水。 易氧化性：该类药物均具有吩噻嗪环，为良好的电 子给予体，易被氧化。水溶液在空气中 即可氧化变质，渐变为红棕色，产物十 分复杂，一般为醌型、亚砜化合物等有 色物质，使其毒性增加。 课堂活动 相关链接 课堂活动 典型药物 课堂活动 课堂活动 其他类型抗精神病药 相关链接 相关链接 重点提示 同步测试 单项选择题 1．巴比妥类药物不具备的性质是 ( ) A.弱酸性 B.弱碱性 C.水解性 D.与铜-吡啶试液反应 2．具有环丙二酰脲结构的是 ( ) A.地西泮 B.苯巴比妥 C.艾司唑仑 D.卡马西平 3．下列显效最快的药物是 ( ) A.苯巴比妥 B.丙烯巴比妥 C.戊巴比妥 D.硫喷妥钠 4.关于巴比妥类药物性质的叙述错误的是 ( ) A.具有酮式与烯醇式的互变异构 B.具单酰脲结构，可发生双缩脲反应 C.具镇静催眠作用，久服产生依赖性 D.在酸性条件下可发生水解反应 5．地西泮的母核是 ( ) A.环丙二酰脲 B.哌啶二酮 C.1,4-苯并二氮? D.喹唑酮 6．艾司唑仑的化学结构是 ( ) A.