外周神经药物.ppt

作用:对β2具选择性兴奋作用，显著舒张支气管平 滑肌，缓解R困难 特点:见效快，作用持续时间长。 应用： ①用于R系统疾病治疗，如支气管哮喘、肺气肿, ②增加Pr合成，大剂量使动物瘦肉率增加，造成 在动物可食性组织蓄积残留,使消费者产生严重 反应，危害健康，故禁止做添加剂。 克仑特罗(Clenbuterol) 五、抗肾上腺素药（肾上腺素受体阻断药） 1.按对受体的选择性： 对α1和α2选择性低：酚妥拉明 选择性阻断α1受体： 哌唑嗪 选择性阻断α2受体： 育亨宾 2.按作用持续时间分： 短效类：酚妥拉明 长效类：酚苄明 直接扩张血管 问：酚妥拉明对新福林、NE、Adr、的升压作用有何 不同影响？（全部、部分、翻转） 酚妥拉明（phentolamine） 短效类 NA释放 兴奋心脏β1受体 反射性(+)交感神经 阻滞K+通道 心肌细胞Ca2+内流 3.其它作用 ① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红 ③ 唾液腺和汗腺分泌增加 〖临床应用〗 1.外周血管痉挛性疾病； 2.去甲肾上腺外漏； 3.嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备 4.抗休克：犬休克，扩血管作用，改善微循环; 5.可乐定突然停药所致高血压的抢救。 性质 1.作用强:与α受体以共价键的形式结合 2.属非竞争性拮抗。 应用 1.外周血管痉挛； 2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克； 3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备 4.前列腺增生所致排尿困难: 长效类 酚苄明(phenoxybenzamine )苯苄胺(dibenzyline) 表现： ①可阻心β1，抑心收力与房室传导，减慢心率，循 血量?血压?，肌耗氧量? ②阻平滑β2使支气管和血管收、防止AD所致高血糖 反应以及β受体激动药所致的胰岛素分泌反应 ③能降低肾上腺素释放 ④抑制血小板聚集等作用。 应用：应用于抗心律失常（犬猫） 普萘洛尔（心得安）(Propranolol) 第二节 传入神经药 局部麻醉药：普鲁卡因、利多卡因、丁卡因。 收敛药：鞣酸、明矾 传入N药 保护药 吸收药：炭、白陶土、滑石粉 粘膜药：淀粉、明胶、阿拉伯胶 润滑药：植物油类、动物油类、矿酯类、 合成润滑药 刺激药：松节油、氨溶液。 可逆阻断感觉N的冲动与传导，使局部痛觉暂时消失。 ㈠构效关系 ①亲脂性的芳香烷基（或杂环核）： 有利于药物渗入N组织，是局麻的基础部位。 ②亲水性的烷胺基（仲胺或叔胺）： 有利于制成水溶性盐酸盐，便于临床应用。 ③中间连接部分: A. 酯键（-CO-0-）：易被血浆中酯E水解。 B. 酰胺键（-NH-CO-）：对抗酯E水解，故 酰胺类性质稳定、奏效快、弥散广、时效长。 一．局部麻醉药（local anaesthetics) 酯键（-CO-0-）： 酰胺键（-NH-CO-） 短效 中效 长效 长效 ㈡ 局麻作用与作用机理 1.作用 抑制任何N兴奋、阻断其传导,呈现局麻作用。 2.机理: 阻断Na+内流。