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* * 生物药剂学与药物动力学Biopharmaceutics and Pharmacokinetics 主编：印晓星 杨帆 科学出版社 第1章 生物药剂学概述 第一节 生物药剂学的基本概念 第二节 药物体内过程及其与药物效应之间的关系 一、药物的体内过程 二、药物的体内过程与药物效应 第三节 生物药剂学的研究内容 第四节 生物药剂学与相关学科的关系 第五节 生物药剂学研究方法及其进展 一、生物药剂学研究方法 二、生物药剂学研究的新技术与新方法 学习目标： 1.掌握生物药剂学的定义与研究内容 2.熟悉生物药剂学与相关学科的关系 3.了解生物药剂学研究方法的发展 第一节 生物药剂学的基本概念 什么是生物药剂学？ 生物药剂学（biopharmaceutics,biopharmacy)是20世纪60年代后，随着药物化学和药剂学研究的深入、药物动力学的产生和发展而形成的药学新学科。它是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药物效应间关系的学科。 生物药剂学的研究目的： 其研究目的是为了正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用。 生物药剂学产生的意义： 它的产生，积极地影响着药学工作者的研究思路与工作方法，为提高药物研究水平与临床应用水平产生积极的作用。 对生物药剂学学科的理解，有赖于对其定义中的药物效应、剂型因素、生物因素三个要素的理解。 药物效应： 指药物作用的结果，是机体对药物作用的反应。由于药物对机体的作用具有两重性特征，用药之后即可产生防治疾病的有益作用，亦会产生与防治疾病无关、甚至对机体有害的作用，因此，药物效应既包括治疗作用也包括毒副作用，表现为药物临床应用的有效性与安全性问题，这也是所有药学学科关注的焦点。 剂型因素： 生物药剂学中所指的剂型因素是一个广义的概念，不仅仅是指注射剂、片剂、胶囊剂等狭义的剂型概念，而是包括与剂型有关的各种因素。它主要包括： 1、药物的某些化学性质（如酸、碱、盐、络合物、立体结构、前提药物等）； 2、药物的某些物理性质（如粒径、晶型、溶出速率及溶解度等）； 3、制剂处方组成（如处方中辅料的种类、性质及用量，处方中联合用药方案等）； 4、制备工艺、储存条件和给药条件等。 生物因素： 1、种属差异（如狗、兔、鼠和人的差异）； 2、种族差异（同一种生物体，如人，不同的遗传背景、在不同生活环境和生活习惯等条件下形成的差异等）； 3、性别差异（动物的雌雄，人的男性、女性的差异）； 4、年龄差异 5、病理和生理条件的差异 6、遗传因素 第二节 药物体内过程及其与药物效应之间的关系一、药物的体内过程 药物 崩解 释放 溶出 胃肠道 肝 胆汁 吸收 作用部位 生物效应 排泄 血液 游离型 结合型 重吸收 代谢 肾小管 肝肠循环 分布 组织 组织储存 二、药物的体内过程与药物效应 药物的体内过程与药物效应有着不可分割的联系 药液 药物的体内转运与转化过程 第三节 生物药剂学的研究内容 生物药剂学通过定量研究不同药物或不同药物在不同个体内的吸收、分布、代谢和排泄规律及其影响因素，揭示了药物的剂型因素、人体的生物因素与药效之间的关系。 生物药剂学主要的研究工作包括以下几方面： 1、根据药物的剂型因素进行剂型设计 生物药剂学中剂型因素与药物构效关系的研究，对适宜给药途径与剂型的选择、机型设计、工艺优化、制剂质量评价等都具有积极的指导意义， 2、根据机体的生理功能进行剂型设计 从生物学因素影响药物效应的角度出发进行剂型设计具有重要的意义。 3、研究微粒给药系统在血液循环中的处置，为靶向给药系统设计奠定基础 药物载体微粒进入人体循环后，主要被单核巨噬喜报系统吞噬，从而影响药物到达所需的治疗霸区。 4、药物质量评价 人们在对生物药剂学研究的过程中发现，有时不同厂家生产的制剂虽然含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的质量标准，但是在体内产生的药效却不同。 5、研究新的给药途径与给药方法 6、研究生物药剂学的研究方法 *