药物制剂技术--于广明--第二版--6-2模块六制剂新技术与新剂型 专题二药物包....ppt

/ 主编 于广华 毛小明 （电子版） “十二五”江苏省高等学校重点教材 2 模块六　制剂新技术与新剂型 3 专题一 固体分散技术 专题二 药物包合技术 专题三 微囊的制备 模块六　制剂新技术与新剂型 专题四 新剂型简介 4 专题二 药物包合技术 知道药物包合技术的概念、常用包合材料的性质和选用。 学会包合物的常用制备方法；知道包合技术的应用。 学会典型包合物的处方及工艺分析。 教学目标 5 例1 檀香挥发油-环糊精包合物 处方：檀香挥发油 0.05ml -环糊精 0.25g 【典型制剂】 专题二 药物包合技术 制法：取-环糊精加入60℃水制成饱和溶液，加入15％乙醇。另将挥发油溶于乙醇，恒温下缓缓加入，1小时后停止加热，搅拌下冷却至室温，冷藏过夜，过滤，少量15％乙醇洗涤，40℃真空干燥，得干燥粉末。 6 例2 肉桂挥发油-环糊精包合物 处方：肉桂挥发油 0.05ml -环糊精 0.25g 制法：取-环糊精溶于10ml纯化水，50℃水浴，恒温搅拌下缓慢加入肉桂挥发油，搅拌2小时；冰箱冷藏24小时，抽滤，纯化水洗涤3次，抽干，60℃干燥4小时。乙酸乙酯洗涤3次后挥干，得白色疏松状包合物粉末。 【典型制剂】 专题二 药物包合技术 【问题研讨】 什么是包合物？在药物制剂中有何用途？如何制备？ 9 常见α、β 、γ 三种 一、包合材料 专题二 药物包合技术 10 水溶性环糊精衍生物 疏水性环糊精衍生物 一、包合材料 2.环糊精衍生物 专题二 药物包合技术 CYD分子中引入葡糖基，可提高难溶性药物的溶解度，降低溶血活性，可作注射用包合材料。 降低水溶性药物的溶解度，使具有缓释性。β-CYD分子中羟基的H被乙基取代的衍生物，如乙基-β-CYD微溶于水，比β-CYD的吸湿性小，在酸性条件下比β-CYD更稳定。 11 1．饱和水溶液法 亦称重结晶法或共沉淀法。 2．冷冻干燥法 适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、变色的药物。 二、包合物的制备 专题二 药物包合技术 将环糊精配成饱和水溶液，加入药物混合30分钟以上，药物与环糊精形成包合物后析出。将析出的包合物过滤，用适当的溶剂洗净、干燥即得。 此外，研磨法、喷雾干燥法。 12 β-CYD包合物的制备： 取对乙酰氨基酚（200目粉）与β-CYD按1∶1重量比称量，水一份，充分研磨40～60分钟，成均匀的糊状物。40～50℃干燥6小时，即得。粉碎，过40目不锈钢筛，按每粒含主药150mg装入1号胶囊。 对乙酰氨基酚制备成β-CYD包合物有何作用？ 专题二 药物包合技术 提示：对乙酰氨基酚粒径大小影响其溶解度和溶出速率，通过球磨机微粉化后，减小粒径，制备成β-CYD包合物，可明显提高该药物的溶出速率。 【问题研讨 】 13  / “十二五”江苏省高等学校重点教材