药理学27呼吸系统用药.ppt

作用于呼吸系统的药物; 常见的呼吸系统的疾病有哪些？ 常见呼吸系统疾病的症状有哪些？; 咳嗽 炎症 咳痰 哮喘;作用于呼吸系统药物 的分类 镇咳药 antitussives 祛痰药 expectorants 平喘药 antiasthmatic drugs; 第一节 平喘药 支气管哮喘(asthma) 炎症：病原菌感染，异物的刺激，炎性细胞（嗜酸性粒细胞为主）释放炎性介质，血管通透性增加，黏膜水肿，支气管狭窄，呼吸道阻力增加，呼吸困难。;支气管平滑肌张力的调节 平滑肌细胞内cAMP/cGMP cAMP↑支气管平滑肌扩张 cGMP ↑支气管平滑肌收缩 cAMP/cGMP↓→支气管收缩 cAMP/cGMP↑→支气管扩张;迷走神经兴奋 Ach M受体 cGMP↑ 支气管收缩 抗 过敏 过敏介质 喘 原 反应 （组胺、5-HT） 毛细血管扩张 ATP cAMP↓ 5’AMP β受体 ad，NA↑ ;常用药物（作用机制） 1. 扩张支气管平滑肌药（ 肾上腺素受体激动剂、茶碱类药、Ｍ胆碱受体阻断药） 2.抗过敏平喘药（减少炎性介质的释放，色甘酸钠） 3.抗炎平喘药（肾上腺糖皮质激素类）; 一、支气管扩张药 （一）肾上腺素受体激动药 根据对 肾上腺素 受体的选择性的差异分为： 非选择性 ?受体激动剂 选择性 ?受体激动剂（?1受体 ？还是?2受体？为什么？） ; 非选择性肾上腺素受体激动剂 　?2受体激动剂与支气管平滑肌细胞膜上的受?2体结合→受体构型改变→激活兴奋性G蛋白（Gs）→活化腺苷酸环化酶→cAMP↑→激活cAMP依赖性蛋白激酶（PKA）→Ca2+↓、肌球蛋白轻链激酶失活→平滑肌松弛。 如：肾上腺素(adrenaline)、麻黄碱(ephedrine)、异丙肾上腺素(isoprenaline);β受体激动剂比较;不良反应： 因同时激动α受体、?1受体 和?2受体故不良反应多，主要为心血管的不良反应如HR↑、心律失常等。 ;选择性β2 受体激动剂 沙丁胺醇（aslbutamol,舒喘灵） 特点：对 受体有较高的选择性，对支气管平滑肌 ? 2受体的作用远大于对心脏? 1 受体的作用，对 α受体几无作用。其扩张支气管平滑肌的作用与异丙肾上腺素相似，但更持久。由于不能有效抑制炎症反应，因此只能控制症状，需要配合其他有效治疗。可口服、吸入、静脉滴注; β2受体激动剂的口服疗效比吸入差,起效慢,不良反应较多，所以常用其吸入制剂。 吸入短效β 2受体激动剂是治疗急性支气管痉挛和预防哮喘发作的很有效的药物. ;其他常用的选择性β2受体激动剂 特布他林 ( 博利康尼、间羟舒喘灵)：中效 克仑特罗(氨哮素、克喘素)：中效 福莫特罗：中效 班布特罗：唯一口服长效，作用持续＞24h;;（二）茶碱类 目前常用的药物有三种：氨茶碱、胆茶碱、丙羟茶碱。 药理作用与作用机制：松弛支气管平滑肌 1.抑制磷酸二酯酶/增加细胞内cAMP 2.阻断腺苷受体 3.增加内源性儿茶酚胺的释放 4.干扰呼吸道平滑肌