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第二十六章 镇痛药 anagesics 概述 疼痛: 镇痛药:narcotic analgesics(adictive) 吗啡的研究:A.吗啡受体的发现 B.吗啡受体的分布 C.阿片受体亚型: 内源性阿片配基:甲硫氨酸脑啡肽 亮氨酸脑啡肽 β-内啡肽 α-内啡肽 γ-内啡肽 强啡肽 非肽类阿片样物质: 内源性抗痛系统: 第一节 阿片生物碱类镇痛药 吗啡 morphine [体内过程] [药理作用]激动阿片受体: 1.中枢神经系统: (1)镇痛、镇静: 镇痛特点:强: 广: 选择性高: 影响情绪:euphora 镇静特点: (2)抑制呼吸:特点:强: 持久: 作用机制: (3)镇咳:特点: 机制: (4)其他中枢作用: 缩瞳: 机制: 致恶心、呕吐: 促进垂体释放抗利尿激素 Bertram G. Katzung’s Basic Clinical Pharmacology: The role of opioid-induced chages in ADH release is controversial. P521 Goodman Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics: Althoug κ-receptor agonists inhibit the release of antidiuretic hormone and cause diuresis, the administration of μ-opioid agonists tends to produce antidiuretic effects in human beings.P585 2、心血管系统:外周血管扩张——体位性 低血压。 机制:①引起组织胺释放 ② 作用于孤束核 阿片受体 ③抑制呼吸,CO2 潴流 保护缺血心肌:模拟IPC (ischemic preconditioning) 3、平滑肌:兴奋: 胃肠道: 胆道: 输尿管: 膀胱: 支气管: 4、免疫系统: [应用] 1、镇痛:严重创伤、战伤、烧伤、癌症晚期剧 痛。 心肌梗死剧痛: 胆绞痛、肾绞痛: 2、心源性哮喘:病理生理: 吗啡:①镇静 ②扩血管 ③降低呼吸中 枢对CO2的敏 感性。 3、止泻: [不良反应和应用注意事项] 一般不良反应: 耐受性和成瘾性(physical dependence): 过量中毒: 禁忌:分娩止痛及哺乳期妇女止痛: 支气管哮喘 肺源性心脏病 颅脑外伤及肝功能严重减退者 可待因 codeine [作用]镇痛:吗啡 解热镇痛药 ——中等疼痛的止痛。 镇咳:——作为中枢性镇咳药。 第二节 人工合成阿片类镇痛药 哌替啶 Pethidine [药理作用]激动阿片
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