药物学习,艾司洛尔.ppt

药物学习· 盐酸艾司洛尔 学习目的 确保临床用药安全 判断出不良反应 判断出药物疗效 学会注意观察 学会 学会 学会 学会 盐酸艾司洛尔： 本品为超短效的选择性β1-受体阻滞剂，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体，具有减缓静息和运动心率，降低血压，降低心肌耗氧量的作用。 化学分子式： 药代动力学： 盐酸艾司洛尔在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。该品的分布半衰期约2分钟，消除半衰期约9分钟。半衰期短，通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度，改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。 在用药后24小时内，约 73~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出，仅2%以原形由尿排出。 适应症 ⒈ 用于心房颤动、心房扑动时控制心室率 2. 围手术期高血压 3. 窦性心动过速 不良反应 心血管系统：低血压伴发汗、头昏眼花，无症状低血压，心动过缓，胸痛，乏力 中枢神经系统：嗜睡，头昏，乏力，雷诺综合征 呼吸系统：支气管痉挛 胃肠道：恶心、呕吐 禁忌症 1、窦性心动过缓 2、二至三度房室传导阻滞 3、心源性休克 4、明显的心力衰竭 5、支气管哮喘或有支气管哮喘病史6、严重慢性阻塞性肺病 7、难治性心功能不全 8、对本品过敏 相互作用 1.与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。 2.与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%-20%。 3.与吗啡合用时，该品的稳态血药浓度会升高46%。 4.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。 相互作用 5.该品会降低肾上腺素的药效。 6.该品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。 用法用量 控制心房颤动、心房扑动时心室率 成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min，约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min。 用法用量 围手术期高血压或心动过速。 (1)即刻控制剂量为1mg/kg 30秒内静注，继以0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。 (2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。 (3)治疗血压的用量通常较治疗心律失常用量大。 注意事项 ⒈ 高浓度给药（10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml 的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。 2. 该品酸性代谢产物经肾消除，半衰期约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用该品需注意监测。 注意事项 3. 糖尿病患者应用时应小心，因该品可掩盖低血糖反应。 4. 支气管哮喘患者应慎用，哺乳期妇女应慎用。 5. 用药期间需监测血压、心率、心功能变化。 药物即毒物，利弊并存，必须权衡，正确应用