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药理学刷题总结药物效应动力学效价:药物产生最大效应一半所需的剂量或浓度(EC50)又是也称为效价强度,其数值越小则强度越大。效能:药物产生的最大效应,有时称最大效能。量反应与质反应量效关系的主要区别是药物效应性质不同。量反应(graded response)药理效应以数或量表示。质反应((quantal response,all-or-non-response)药理效应用全或无、阳性或阴性表示。量效曲线可以为用药提供药物的给药方案的参考药物的内在活性(效应力)是指受体激动时的反应强度安全范围是指最小治疗量与最小中毒量间的距离药原性疾病是较难恢复的不良反应肾上腺素受体属于G蛋白偶联受体拮抗参数pA2的定义是,使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数,拮抗作用最强的是1.6药理效应是药物的初始作用pD2是解离常数的负对数 ,与受体亲和力最小的是1关于受体二态模型学说:1 拮抗药对R及R*的亲和力不等 2静息时平衡趋势向于R 3激动药只与R*有较大亲和力 4 部分激动药与R及R*都能结合,但对R*的亲和力大于对R的亲和力受体能与配体结合触发效应结合体能与配体结合不能触发效应配体指对受体具有识别能力并能与之结合的物质,也就是指药。第二信使起放大分化和整合作用:表示拮抗药的作用强度用: PA2表示拮抗药的作用强度用PD2表示药物与受体的亲和力用:两者表示受体动力学的参数用有关量效关系的描述,正确的是:在一定范围内,药理效应强度与血浆药物浓度呈正相关;量效曲线可以反映药物效能和效价强度质反应的特点有: 频数分布曲线为正态分布曲线;用全或无、阳性或阴性表示; 可用死亡与生存、惊厥与不惊厥表示;累加量效曲线为S型量效曲线药物作用包括: 引起机体功能或形态改变;抑制或杀灭入侵的病原微生物或寄生虫 ;改变机体的反应性 ; 补充体内营养物质或激素的不足药物与受体结合的特性有:高度特异性; 高度亲和力; 可逆性;饱和性药效动力学的内容包括:药物的作用与临床疗效;药物的剂量与量效关系;药物的作用机制;药物的不良反应和禁忌症竞争性拮抗剂的特点有:降低激动剂的效价 ;使激动剂的量效曲线平行右移可作为用药安全性的指标有:TD50/ED50;CED95~TD5之间的距离;TC50/EC50第三章 药物代谢动力学以近似血浆t1/2的时间间隔给药,为迅速达到稳态血浓度,则应将首剂加倍剂量常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为稳态血浓度静脉注射某药0.5mg,达到稳态时测定其血浆药物浓度为0.7ηg/ml,其表观分布容积约为:700L二室模型的药物分布于:中央室与周边室血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值,平均血药浓度称坪浓度;通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时,需经4~5个t1/2才能达到坪值;坪浓度的高低与每日总量成正比,在每日总量相等时,用药次数不改变坪浓度; 坪浓度的高限(峰)和低限(谷)的差距与每次用药量成正比pka是酸性药物解离常数值的负对数药物的生物转化和排泄速度决定其:作用持续时间的长短药物的排泄途径不包括肝脏关于肝药酶;属P-450酶系统;其活性有限; 易发生竞争性抑制;个体差异大血浆蛋白结合率 影响表观分布容积大小剂量决定作用强弱表观分布容积 ,血浆清除率,两者均影响t1/2:药物主动转运的竞争性抑制可影响药效的持续时间药物的生物转化,药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响药物的药理学活性呵呵药效的持续时间药物与血浆蛋白结合:有利于药物进一步吸收; 两种蛋白结合率高的药物易发生竞争置换现象;血浆蛋白量低者易发生药物中毒关于一级动力学的描述,正确的是: 消除速率与当时药浓一次方成正比;t1/2恒定;大多数药物在治疗量时均为一级动力学经生物转化后的药物:可具有活性;脂溶性增加;极性升高药物消除t1/2的影响因素有表观分布容积; 血浆清除率药物与血浆蛋白结合的特点是: A 暂时失去药理活性 B 具可逆性 C 特异性低 D 结合点有限 E 两药间可产生竞争性置换作用第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则安慰剂是不具药理活性的剂型药物联合使用,其总的作用大于各药物单独作用的代数和,这种作用称为药物的增强作用停药后会出现严重生理功能紊乱称为成瘾性药物的配伍禁忌是指:体外配伍过程中发生的物理和化学变化遗传异常主要表现在对药物引起的效应异常影响药动学相互作用的方式不包括:生理性拮抗7.伯氨喹 遗传异常影响效应异烟肼 肝药酶抑制,遗传异常影响效应西米替丁 肝药酶抑制合理用药应包括:明确诊断;选药恰当;对因和对症治疗并举;个体化给药吸入给药吸收速度仅次于静脉注射两种以上药物联用的目的是减少不良反应;增加疗效 第六章?传出神经系统药理概论(看这一章的笔记)多数交感神经节后纤维释放的递质是去甲肾上腺素分布在骨骼肌运动终板上的受体是N2-R?突触间隙
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