激酶抑制剂类药物.doc

Sutent 药物基本信息 〖NDA申请人〗CPPY CV 〖NDA原始批准日期〗2006年07月26日 〖剂型/规格〗胶囊剂/12.5mg；胶囊剂/25mg；胶囊剂/50mg；胶囊剂/37.5mg 〖适应证〗50mg QD，用于治疗：Ⅰ、病情恶化后或对马来酸伊马替尼不耐受的胃肠间质瘤；Ⅱ、晚期肾细胞瘤 活性成分信息 〖USAN名称〗Sunitinib Malate，苹果酸舒尼替尼 〖CAS号〗341031-54-7（苹果酸盐）；557795-19-4（游离碱） 〖曾用代号〗SU-11248（苹果酸盐） 〖作用类别〗激酶抑制剂类抗肿瘤药 〖化学名〗(Z)-N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((5-氟-2-氧代吲哚-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酰胺苹果酸盐 〖化学结构式〗 专利信息 专利申请号 C0 CX 专利公开号 CN1439005 CN1543462 失效日期 2021年01月14日 2022年08月12日 专利申请人 苏根公司;法马西亚及厄普约翰公司 法玛西雅厄普约翰美国公司 最近法律状态/公告日 授权/2007年08月01日 授权/2008年12月03日 化合物权利要求 CL1：包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐； CL7：sunitinib或其可药用盐； CL8：sunitinib的L-苹果酸盐； 化合物制备方法 无 晶形权利要求 无 1（Sunitinib 苹果酸盐的无水晶体） 晶形制备方法权利要求 无 2~6；7~11（制备权利要求1中所述sunitinib苹果酸盐晶体的方法） 组合物权利要求 CL10：含有包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐及一种可药用载体或赋形剂的药物组合物； 12（含有权利要求1中所述sunitinib苹果酸盐的药物组合物） 组合物制备方法权利要求 无 应用权利要求 CL11：包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在制备一种用于调节蛋白质激酶的催化活性的药物中的用途； CL12：包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在制备一种用于调节受体酪氨酸激酶、非受体酪氨酸激酶和丝氨酸/苏氨酸激酶的催化活性的药物中的用途； CL13：包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在制备治疗或预防有机体中与蛋白质激酶有关的疾病的药物中的应用； CL14：包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在治疗或预防有机体中与受体酪氨酸激酶有关的疾病，与非受体酪氨酸激酶有关的疾病，及与丝氨酸/苏氨酸激酶有关的疾病的用途； CL15：包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在治疗或预防有机体中与上皮生长因子受体有关的疾病，与血小板源性生长因子受体有关的疾病，与胰岛素样生长因子受体有关的疾病和与胎肝激酶有关的疾病的用途 CL16：包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在治疗或预防有机体中自鳞状细胞癌、星形细胞瘤、Kaposi肉瘤、成胶质细胞瘤、肺癌、膀胱；癌、头颈癌、黑素瘤、卵巢癌、前列腺癌、乳房癌、小细胞肺癌、神经胶质瘤、结肠直肠癌、生殖泌尿道癌和胃肠癌的用途； CL17：包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在治疗或预防糖尿病、自免疫病、过度增生病、再狭窄、纤维变性病、牛皮癣、希-林氏病、骨关节炎、类风湿性关节炎、血管生成、炎症、免疫性疾病和心血管病中的用途。 年度销售情况（亿美元，信息来源：辉瑞公司年度财务报告及SEC报表） Tykerb 药物基本信息 〖NDA申请人〗Smithkline Beecham 〖NDA原始批准日期〗2007年03月13日 〖剂型/规格〗片剂/250mg； 〖适应证〗1250mg QD+卡培他滨治疗肿瘤过度表达HER2且使用过包括蒽环类抗生素、紫杉烷类抗生素曲妥珠单抗在内的抗肿瘤药物治疗的晚期或转移性乳腺癌；1500 QD+来曲唑治疗HER2过度表达且需要进行激素治疗的绝经后妇女的激素受体阳性的转移性乳腺癌 活性成分信息 〖USAN名称〗Lapatinib ditosylate （monohydrate），拉帕替尼二（对甲基苯磺酸）盐（单水合物） 〖CAS号〗388082-78-8 〖曾用代号〗 〖作用类别〗激酶抑制剂类抗肿瘤药； 〖化学名〗N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-[5[[[2-(甲磺酰基)乙基]氨基]甲基]-2-呋喃基]-4-喹啉胺二（对甲基苯磺酸）盐单水合物 〖理化性质〗黄色固体，25℃下于水中的溶解度为0.007mg/mL，于0.1N HCl中的溶解度为0.001mg/mL 〖化学结构式〗 专利信息 专利申请号 C3 C2 专利公开