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13.2利尿药(11修)
第二节 利尿药 Diuretics 肾小管重吸收 作用机理-原尿的重吸收 直接影响 –影响K+、Na+、Cl-等各种电解质的浓度和组成比例 间接影响 –作用于某些酶和受体 –导致尿量增加 –肾脏加快对尿的排泄 利尿药常作为抗高血压用药 降低血容量 –排钠利尿 长期服用利尿药后,使β2受体密度下降40%, –使交感神经所产生的血管收缩作用的敏感性降低 –原发性高血压患者的肾上腺β2受体可达正常人的2倍 间接使细胞内Na+降低 –也调节了血压 利尿药分类 高效利尿药 –髓袢升支利尿药 中效利尿药 低效利尿药 呋塞米 速尿 利尿磺胺 结构与命名 2-[(2-呋喃甲基)氨基] -5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸 结构特点 氯原子和磺酰胺基取代 理化性质 具有酸性,pKa 3.9 Furosemide的酸性比噻嗪类强 –羧基和磺酰氨基 鉴别反应 Furosemide钠盐水溶液,加硫酸铜试液生成绿色铜盐沉淀 可水解后,重氮化偶合 作用特点 Furosemide的促NaCl排泄作用为噻嗪类利尿药的8到10倍。 –作用时间则较短为6~8h, Furosemide不但有排泄Na+和Cl-的作用而且还有排泄K+、Ca2+、Mg2+和CO32-的作用 * * 原尿生成示意图 原尿 180L, Na+ 600g 终尿1~2L, Na+ 3~5g
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