P2A-药理学基础概述.docxVIP

P2A-药理学基础概述药物是指用来治疗、预防、诊断疾病或其它用于增强身体和心理健康的化学物质。?一、药效学药效学是研究药物对身体的生化生理方面的影响、相关作用机制、以及药物的作用效果和浓度之间的关系。药物作用的方式分为局部作用和全身作用。药物在体内的常见作用方式结合受体激素或神经递质转移过程中的蛋白阻断剂分子结构相似与底物相似阻碍酶活性独特的生化结构渗透性利尿药渗透性泻药抗酸药药物作用的双重性。药物作用有双重性：治疗作用和不良反应。?治疗作用包括对因治疗、对症治疗和补充治疗。有效剂量是指对50%受试者产生治疗效果时的药物剂量, 即半数有效量(ED50)。半数致死量是指在一定的时间内一半受试者死亡的药物剂量（LD50）。治疗指数用来评价药物的安全性，是 LD50与ED50的比值。不良反应不良反应指在治疗剂量下，药物产生的有害反应。包括副作用, 毒性作用和过敏反应。一些药物可能有多种作用，但很多时候只需要一种作用，其他药效被认为是副作用。毒性反应包括急性毒性、慢性毒性和特殊毒性如致癌、致畸、致突变等。二．药动学?药动学：药物吸收、分布、代谢和排除的时间过程的??述。通过研究药动学来决定药物的用法和用量。药物吸收药物吸收指药物进入血液的过程。药物可以通过多种途径进入体内。记住，药物吸收是通过毛细血管壁(毛细血管内皮细胞间隙)，然后流向静脉和动脉。药动学很容易被影响药物吸收的调节因子影响。药物可以通过很多途径进入机体。吸收最快且最有效的给药方式静脉给药，同时也是最危险的。通常, 最容易的给药方式是口服。通常考虑药物吸收的影响因素时只考虑给药部位的血管分布，当然还有其他因素，包括药物分子的大小和药物的化学性质。有很多因素会降低口服药物的吸收，包括胃内食物的多少和呕吐。口服药物吸收时，药物要经过好几层细胞才能到达血液。一些口服药物要受首过效应的影响。要明白首过效应，先要回忆门脉循环。门脉循环系统是特殊的循环系统，由围绕胃和小肠的毛细血管床开始，直接将血液转移到肝脏。它的功能是携带从胃肠吸收的营养物质到肝脏做处理。很明显，药物也会被运到肝脏而被代谢。有时，这会导致药物在机体内发挥作用之前被降解和灭活成其他特殊的药物。药物分布药物分布指药物吸收进入血液后，分布到身体其他各部位的过程。大多数药物不是平均分布到全身各处的，而是趋向于聚集在特定的组织或液体中。药物要到达需要它的地方才能发挥作用，这可能像局部皮肤发炎后敷药那么简单，或像肾单位疾病时药物作用于近端小管细胞内结构那么复杂。影响药物分布的因素药物性质分子大小?脂溶性：药物脂溶性好时,很容易通过细胞膜(细胞膜是由磷脂组成的)?极性:如果药物带有化学性电荷，不容易通过细胞膜，只能溶解在细胞间液中(浸泡细胞的地方)。血流量血液循环不足（如，骨骼）休克组织对药物的亲和度一些药物对特定的组织有亲和力。如，巴比妥很容易在脂肪中聚集。解剖屏障一些特定部位的毛细血管壁的间隙很小，药物很难到达这些部位，如;血脑屏障，眼睛，睾丸。囊肿被纤维囊紧密包裹，纤维囊会阻碍药物的渗透。生物转化生物转化是指药物在肝酶的作用下对化学结构的改变。如果没有转化，大多数药物会在体内一直起作用，很可能引起中毒。药物可能会经过以下四种生物转化：活性药物转化为没有活性的产物；活性药物转化为活性产物；无活性药物转化为活性产物；活性药物转化为毒物。肝酶促进化学反应，如氧化、还原、水解和结合等。影响药物生物转化的因素，也就是影响肝酶的因素，包括：种属差异，个体差异其他药物对肝酶的激活或抑制。很明显，这些影响因素对兽医很重要。兽医必须知道猫对扑热息痛不耐受,狗不能吃巧克力，灵缇对苯巴比妥很敏感等。此外，有很多病人同时使用多种药物进行治疗，需要随时考虑因这些药物之间的相互作用而产生的不良反应。清除药物在血液或受体中的浓度通过以下3种方式来降低：(a)分布或重新分布到其它相邻组织；(b)代谢灭活；(c)排出体外。肾脏是最重要的排泄器官；肝脏，胃肠道和肺也是重要的排泄渠道；乳汁、唾液和汗腺次之。但乳汁中出现活性药物可能会影响幼崽。大多数药物在清除前都经过生物转化。但是，一些药物不先经过转化而直接从肾脏排除体外。如青霉素没有在肝脏进行转化，直接通过尿液排出。这就是青霉素可以用来治疗泌尿系统感染的原因。如果你服用过青霉素，你可能会注意到尿液内有强烈的青霉素气味。在上世纪三十年代，青霉素很紧缺和贵重(它是第一个抗生素，唯一对感染有效的药物)，在尿液中回收并重新使用。