杏仁不同配伍条件下苦杏仁苷形态和定量分析-世界科学技术-中医药.PDF

2015　第十七卷　第一期　★Vol.17 No.1 杏仁不同配伍条件下苦杏仁苷形态和定量分析＊ 1 1 2 1 ＊＊ 宋 帅 ，汤庆发 ，谢 颖 ，罗佳波 　 　 （1.南方医科大学中医药学院/广东省中药制剂重点实验室　广州　510515；… 2.西双版纳州人民医院　景洪　666100） 摘　要 ：目的：配伍是中医用药的主要形式，其目的在于增效减毒。苦杏仁苷是中药杏仁的毒性（药效） 成分且在煎剂中会发生差向异构。鉴于药物手性会产生不同的活性和毒性，该文针对杏仁类药对配伍对苦 杏仁苷存在形态的影响进行了研究，以期揭示其配伍的科学内涵。方法：选取杏仁为主药，杏仁类药对为载 L- D 体，采用 HPLC-DAD 法对水煎剂中 苦杏仁苷、 - 苦杏仁苷的含量变化及相对转化趋势进行定量分析。 结果：配伍明显影响其有毒 - 有效成分苦杏仁苷的异构化进程；异构化（L- 型 /D- 型）系数与配伍环境密切 相关。结论：碱性是异构化的重要化学因素，符合相关化学反应原理，该研究为进一步揭示杏仁配伍的科学 性提供了一个例证。 L 关键词 ：杏仁　 - 苦杏仁苷　配伍　异构化　高效液相色谱法 doi ：10.11842/wst.2015.01.025　　中图分类号：R284.1　　文献标识码：A　 杏仁为中医传统方剂中的常用药味，为蔷薇科 1　材料 植物杏的干燥成熟种子，具有降气止咳平喘、润肠 1.1　仪器 通便之功效，有小毒。苦杏仁苷既是其有效成分又 安捷伦1200高效液相色谱仪（美国Agilent公 是毒性成分，且在杏仁中含量较高，大约在3%左 司），Cosmosil…C -AR-II色 谱 柱（4.6…mm…×…250… [1] L- 18 右 。自然界中不存在 苦杏仁苷，但是在汤剂的 mm，…5…μm）；BP211D…型1/10…万电子分析天平（德 α 煎煮时，由于CN…基对其 活泼氢的活化作用，苦 国Sartorius公司）；Zokia…HC-3018R高速冷冻离 L- D- 杏仁苷可发生异构化并形成 型和 型共存的 [2，3] 心机（安徽中科中佳科学仪器公司）；Ohaus…Starter… 形态（图1） 。不同手性的药物活性各异，且毒性 [4] L- 3100型pH计（奥豪斯仪器有限公司）。 差异较大 。有文献报道 苦杏仁苷没有抗肿瘤 1.2　试药 [5] L- D- 作用 ，那么， 型和 型的存在及其可能的比 苦杏仁苷对照品（中国药品生物制品检定所，批 例关系就有可能影响到中药方剂的相关药效和毒 号：110820-201004），磷酸（色谱纯，科密欧公司）， 性。我们前期研究发现，煎药用水的酸碱性会影响 [6] 乙腈（色谱纯，默克公司），双蒸水（由南方医科大学 苦杏仁苷的异构化程度 。中医用药精髓在于配伍，