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10--二十碳烯酸的药理学
廿碳烯酸的心血管药理学 医学院药理学研究所 张岫美 zhangxm@sdu.edu.cn 廿碳烯酸 一、历史 Von Euler(30’)在人精液中发现前列腺素 (prostaglandins，PGs)。 Bergstrom(1947)纯化了PG，首先分离并鉴定了PGE 和PGF的结构。 Hamberg等(1975)鉴定了来自血小板的 thromboxan A2 (TXA2)，具有收缩血管和促血小板聚集的作用。 廿碳烯酸 Moncada和Vane等(1976) 证明前列环素 (prostacyclin, PGl2) 具有舒张血管和抗血小板聚集的作用。 Johnson发现PGl2来自血管内皮细胞。 廿碳烯酸 Samuelsson(1979)等证明慢反应物质(slow reacting substance of anaphylaxis，SRS-A)是花生四烯酸(arachidonic acid，AA)经脂氧酶代谢生成的白三烯(leukotrienes，LTs)：具有收缩平滑肌，增加血管通透性，诱发哮喘等作用。 进而发现12-及15-脂氧酶代谢产物。 廿碳烯酸 PG、氢过氧廿碳烯酸(hydroperoxyeicosatetranoic acid，HPETE、5-、12-或15-HPETE)、羟基过 氧化廿碳烯酸(5-、12-或 15-hydroxyeicosatetranoic acid, HETE) 和白三烯类(LTs)统称廿碳烯酸 (eicosanoids) 或前列腺素类(prostanoids)。 Vane and Samuelsson获Nobel生理或医学奖(1982)。 二、廿碳烯酸的代谢 (一)结构和分类 PG的基本结构为前列烷酸，由一个五元环和二条侧链组成的20碳脂肪酸HPETE、HETE和LTs是非环状化合物，LTs含3个不饱和键、有A、B、C、D、E、F、G、H、I等组。 前列腺素（prostaglandin, PG） （二）代谢 内源性廿碳烯酸由细胞膜中的磷脂经磷脂酶A2(phospholipase A2，PLA2)分解产生花生四烯酸(arachidonic acid，AA),经环氧酶(cyclooxygenase, COX)及脂氧酶(lipoxygenase，LOX)的作用形成。 5-、12-或15-HPETE代谢产物：LTA4, LTB4 LTC4, LTD4 and LXA4, LXB4 肝、肺、血小板是PG代谢的主要场所。 COX的两种同工酶 COX-1： 原生型，存在于体内大多组织和细胞，如血管、胃肠黏膜、血小板、肾脏等，参与保护消化道黏膜、调节血小板聚集、调节血管阻力和肾血流量分布等。 COX-2： 诱生型，各种炎性刺激均可诱导组织表达COX-2，增加PGs的合成。 Metabolism of Arachidonic Acid TXA2/ PGl2 TXA2 t1/2仅30秒，代谢产物TXB2 PGl2 t1/2 3分钟，代谢产物6-keto-PGF1α 主要的PG和TX的正常值 6-keto-PGF2α 22.9 ± 6.3pg/ml TXB2 76.3 ± 48.1ng／L PGE2 15.9 ± 12.0ng／L PGF2α 300 ± 180ng／L PGD2 3～6ng／2 x 108血小板 主要的受体亚型及功能 受体 血小板 平滑肌 天然 第二信使 亚型 聚集 张力 激动剂 DP - PGD2 Gs cAMP↑ EP1 + PGE PGF2α IP3／DAG／Ca2+ EP2 - PGE Gs cAMP↑ EP3 +／- + PGE
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