2-1 药物效应动力学.ppt

第二章　药物效应动力学 药物效应动力学(Pharmacodynamics) 简称药效学，是研究药物对机体的 效应以及作用机制的科学。多数药 物的效应是由于药物与机体大分子 成分相互作用而引起的。 药物作用机制(mechanism of drug action)是药效学研究中的一个重要方面，是研究药物如何起作用的。药物效应动力学可以指导临床的合理用药，发挥药物最佳疗效以及避免药物不良反应。 第一节　药物的效应和作用 药物对机体的初始运作称为药物作用 (drug action)，药物作用后所继发的各种 机体变化称为药物效应(drug effect)，前 者如肾上腺素与受体的结合；后者如肾上 腺素与受体结合后引起血管收缩，血压上 升等，这种区分有助于分析药物的作用机 制，但在药理学中，药物的效应与作用是 作为同义语而相互通用的。 （作用于哪，有什么效果） 药物效应是在机体原有生理、生化基础上产生的，虽然效应有多种多样表现，但基本上有两种结果，即原有功能的增强或减弱。 机能活动增强，称为兴奋(excitation)，如 肾上腺素可使血压升高、呋塞米可使尿 量增多等。机能活动减弱，称为抑制 (inhibition)，如胰岛素可使血糖降低、 阿司匹林可以退烧、苯巴比妥可以催眠 等。兴奋和抑制是药物作用的两种基本 类型。同一种药物对同类组织的影响可 有不同。如肾上腺素可使血管收缩，血 压上升，但使支气管平滑肌松弛。 药物直接对它所接触的器官、细胞 所产生的作用称为直接作用，如肾 上腺素可直接使血管收缩，血压升 高等。 由机体反射性生理调节机制所产生的作用称为间接作用，如由于去甲肾上腺素的升压反射而使心率减慢等。 长期大量应用糖皮质激素，可以改变机体的炎症和免疫功能，同时也由于使用这种外源性的激素而干扰了皮质正常的生理性功能调节，导致其功能低下。 许多新药在适当的剂量时对某一组织或器官发生作用，而对其它组织或器官很少或几乎不发生作用，这就是药物作用的选择性(selectivity)，例如洋地黄主要兴奋心肌，苯巴比妥主要抑制中枢神经系统。化疗药物主要针对病原微生物或肿瘤细胞而产生抑制或杀灭作用，但对宿主的影响很小；青霉素对多数革兰氏阳性细菌有抗菌作用等。 药物作用的基本类型和选择性既是药理学中药物分类的基础，又是临床用药时指导选药和拟订最佳剂量的依据，产生选择性的原因如下。 一、药物分布不同 药物到达作用部位必须以适当浓度才能产生作用，例如放射性碘在治疗甲状腺机能亢进时，口服后短时间内约80%浓集在甲状腺内而发挥作用。但应指出，分布仅为选择性作用的条件之一，很多药物在肝、肾内含量极高，但并不产生效应。 二、生化机能不同 不同种属的生物或同一种属的不同组织，其生化机能可能不同。在合成代谢方面尤其明显，许多抗菌药和抗肿瘤药都是干扰合成代谢而发挥疗效的。 三、组织结构不同 由于机体结构上的特殊性，对药物的 反应也不同，例如细菌有细胞壁，青 霉素G可抑制细胞壁合成，故有选择 性作用；动物细胞无细胞壁则不 受其影响。　　 * *