11解热镇痛抗炎药PPT.ppt

第20章;1.掌握阿司匹林(NSAIDs)的药理作用、 临床应用和不良反应。2.熟悉药物的分类,各类药物的药理作用  特点、临床应用和不良反应。 ; 解热镇痛抗炎药： 顾名思义，是一类具有解热和镇痛作用的药物，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用。在临床中有着广泛的应用，且多数已进入家庭。 ;1829年---发现柳树皮有解热作用 1897年---合成乙酰水杨酸钠 1899年---阿司匹林用于临床 20世纪60年代，消炎痛等进入临床; 目前除阿司匹林外，还有大约25种解热 镇痛抗炎药被用作处方药和非处方药。 解热镇痛抗炎药的世界年销售金额超过 50亿美元。; ;PG的生物活性及其代谢的调节;共同作用机制; COX-1 COX-2 生成 固有的,存在于 诱导产生,存在于 正常组织中 受损伤的组织中 功能 保护胃肠, 生成PG及其他炎性介质, 调节PL聚集 具有强的致炎、 调节外周血管阻力 发热致痛作用 抑制后 不良反应 治疗作用 的效应; 关于COX;1.解热作用 2.镇痛作用 3.抗炎作用;解热特点: 可降低发热患者体温至正常水平, 而对于正常人的体温无影响。 ;战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类;病原体及 其毒素;;应在明确诊断后再予以合理用药 (着重对因治疗);2. 镇痛作用（Analgesic effect）; 炎症 化学物质的生成和释放 组织胺、缓激肽 PG （PGE1、PGE2、PGF2α） 致痛 感觉神经末梢 致痛;;3.抗炎作用（Anti-inflammatory effect）; ;分 类 ;NSAIDs的分类和代表药物;水杨酸类 阿司匹林(aspirin);解热镇痛抗炎抗风湿 影响血小板的功能 其他作用： ;24-48h可缓解急性风湿患者的症状,是抗炎、抗风湿的首选药物；可用于风湿、类风湿关节炎的治疗。 （用于抗风湿时,剂量较大,应防止中毒）;血栓素(TXA2)为血小板释放和聚集的诱导物,PGI2 与 TXA2 有生理拮抗作用,血小板中的cox对阿司匹林的敏感性比血管中的高; ;其他神经系统作用 （水杨酸反应） 大剂量→CNS毒性（先兴奋，后抑制） 呼吸的影响 直接和间接的影响 酸碱平衡和水电解质代谢的影响 心血管系统的影响 酸化胆道－用于治疗胆道蛔虫 抑制尿酸再吸收;促尿酸排出－ 用于治疗痛风症;1. 胃肠道反应 2. 凝血障碍 3. 水杨酸反应 4. 过敏反应 5. 瑞夷综合征 6. 对肾脏的影响;发生率高，表现为恶心、呕吐、上腹不适; 较大剂量或长期服用易诱发胃炎、胃溃疡及胃出血。;2 凝血障碍;3 水杨酸反应;抑制环氧酶 PG 合成受阻;5 瑞夷综合征(Reye’s syndrome）;6 对肾脏的影响; 水杨酸与血浆蛋白结合率高，当与其它血浆蛋白结合率较高的药物（双香豆素、甲苯磺丁脲、肾上腺皮质激素）合用时，可竞争血浆蛋白结合部位。 阻碍甲氨蝶呤自肾小管的分泌。 与速尿竞争肾小管分泌系统。 氨茶碱及碳酸氢钠等碱性药物可降低本药疗效;其它解热镇痛抗炎药;苯胺类（对乙酰氨基酚、扑热息痛）;治疗量对胃肠道无刺激性 代谢后的羟化物可使血红蛋白氧化为高铁血红蛋白，引起组织???氧、紫绀，还可引起溶血性贫血 大剂量或长期用可发生严重的肝、肾功能损害;有机酸类;布洛