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右佐匹克隆-处方指南PPT
右佐匹克隆片
2014 精神药理学精要处方指南(5th);内容;治疗学;常被处方用于治疗:;选择性结合苯二氮卓类受体α1亚型的亚单位
增强GABA的抑制性作用,提供更具选择性的GABA镇静安眠作用
通过GABA调节的通道,增强氯离子的传导
在睡眠中心的抑制作用可提供镇静安眠作用;如果起效,可以?;通常,最好是换用另一种药物
曲唑酮
有抗组胺作用的药物(如:苯海拉明、三环类抗抑郁药物);作用于苯二氮卓类受体,次日会产生宿醉反应,引起日间镇静、遗忘和共济失调
?右佐匹克隆的长期研究提示:随着时间的延长,未发生明显的耐药性或依赖性;?不愉快的味觉
镇静
眩晕
剂量依赖性的遗忘
紧张不安
口干、头痛;呼吸抑制,尤其是过量与其他中枢神经系统(CNS)抑制剂合用时
罕见的血管性水肿;有报道但很罕见;许多人经历和/或可能在数量上比较多
夜间服药后,次日宿醉性镇静作用不常见;等待
为了避免记忆问题,仅在需要整晚睡眠时服用右佐匹克隆
降低剂量
换用短效镇静安眠药物
如果副作用很严重或危及生命,则使用氟马西尼对症处理;就寝时,2-3mg;无短期使用限制
在长达6个月的研究中,未见发生明显的耐药性或依赖性
近期研究显示:给氟西汀治疗部分有效的重性抑郁障碍患者加用右佐匹克隆,不仅可改善残余的失眠,还可改善抑郁症的其他残余症状
大多数研究在夜间使用≤3mg的剂量,但某些有失眠的精神障碍患者可能需要更大的剂量;但剂量>3mg可能有宿醉反应、幻觉或其他CNS不良反应
为了避免记忆问题或宿醉性镇静作用,仅在需要整晚睡眠时服用右佐匹克隆
最明显的副作用可能是不愉快的味道
其他副作用可能包括:镇静、眩晕、剂量依赖性的遗忘、紧张不安、口干和头痛;较少右佐匹克隆过量的报道,但可能与佐匹克隆过量相似
在佐匹克隆的过量中,报告有罕见的致命性
与佐匹克隆过量相关的症状包括:笨拙、情绪变化、镇静、虚弱、呼吸困难、无意识;右佐匹克隆是二类精神药品
某些患者在使用这类药物后可能会发生依赖性和/或耐药性;理论上,剂量越大,风险越高
理论上,药物成瘾史可增加依赖性风险;停药后的首晚,可能发生反跳性失眠
如果已经服用几??以上,应逐渐减量,以降低发生撤药反应的机会;由细胞色素P450(CYP450) 3A4和2E1酶代谢
消除半衰期约为6小时
高脂餐减慢吸收,可能减弱对入睡时间的影响;与其他的CNS抑制剂同时使用,增强抑制作用
CYP450 3A4抑制剂(如:尼法唑酮和氟伏沙明)可能升高右佐匹克隆的血药浓度
CYP450 3A4诱导剂(如:利福平)可能降低右佐匹克隆的血药浓度
;失眠本身可能是原发性障碍的一项症状,而不是原发性障碍本身
与其他CNS抑制剂一样,某些患者可能出现异常的思维或行为的变化(即:抑制作用或脱抑制作用)
某些抑郁患者可能加重自杀观念
仅慎用于呼吸功能受损或阻塞性睡眠呼吸暂停的患者
仅在就寝时服用右佐匹克隆;已知对右佐匹克隆或佐匹克隆过敏者
使用镇静安眠药物可能发生罕见的血管性水肿,如果涉及咽喉、声门或喉,可能引起致命的呼吸道阻塞;因此,如果发生血管性水肿,应停止治疗
服用镇静安眠药物的患者曾报道有:睡眠驾驶和其它的复杂行为(如:进食、做饭和打电话);一般无需调整剂量;对于轻中度肝功能受损患者,一般不推荐调整剂量
对于重度肝功能受损患者,推荐:
起始剂量:就寝时1mg
最大剂量:就寝时2mg;可能对不良反应更敏感
起始剂量:就寝时,1mg
最大剂量:就寝时,一般为2mg;风险分类为C(某些动物研究显示有不良反应;无人体对照研究)
母亲在孕期使用镇静安眠药物,其新生儿可能经历某些撤药症状
母亲在孕期使用镇静安眠药物,其新生儿可能会出现肌肉松弛;原发性失眠
慢性失眠
需要长期治疗的失眠患者
用抗抑郁药物治疗后失眠仍未解决的抑郁症患者;入睡时间
夜间觉醒
总睡眠时间;因其有起效快、作用持续时间短和安全的特点,故右佐匹克隆首选于苯二氮卓类药物
对于长期使用,右佐匹克隆是有最佳安全性循证证据的药物:很少或几无耐药性、依赖性或滥用性
甚至在需要镇静安眠药物治疗的有物质滥用史的患者中也是安全的,可以考虑使用右佐匹克隆
首选于苯二氮卓类镇静安眠药物,因这类药物均可引起耐药性、依赖性和滥用性;右佐匹克隆本身不是苯二氮卓类药物,但可与苯二氮卓类受体结合
原发性失眠的首选药物
靶向作用于失眠可预防抑郁症的发生,维持抑郁症治疗后的临床痊愈
反跳性失眠不常见;产品说明书
Krystal AD, Walsh JK, Laska E, et al. Sustained efficacy of eszopiclone over 6 months of nightly treatment: results of a randomized, double-blind, placebo-control
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