[医学]04胆碱受体激动剂和拮抗剂.pdf

第四章 胆碱受体激动剂、乙酰胆 碱酯酶抑制剂和胆碱受体拮抗剂 1 主要内容 §1 胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂 §2 胆碱受体拮抗剂 2 乙酰胆碱的作用 Acetylcholine ，ACh 化学递质 －运动神经 －交感神经节前神经元 －全部副交感神经 3 ACh 的生物合成 在突触前神经细胞内 4 ACh 的失活 被乙酰胆碱酯酶催化 水解为胆碱和乙酸而失活 5 胆碱受体的作用机理 6 胆碱受体的分类 M-胆碱受体 N-胆碱受体 工具：毒蕈碱（Muscarine）、烟碱（Nicotine） 7 M-胆碱受体 毒蕈碱型受体 －对毒蕈碱（Muscarine ）较敏感 －位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上 －M ，M ，M ，M ，M ：G蛋白偶联受体 1 2 3 4 5 人类M 受体演绎序列 1 8 N-胆碱受体 烟碱型胆碱受体 －对烟碱（Nicotine ）比较敏感 －位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜 －N 、N ：配体门控受体 1 2 9 §1 胆碱受体激动剂和 乙酰胆碱酯酶抑制剂 拟胆碱药 直接作用于受体，或作用于酯酶，间接增加乙酰胆碱递质 的数量起到拟胆碱药的作用。 10 主要学习内容 一、胆碱受体激动剂：氯贝胆碱 二、乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明 11 一、胆碱受体激动剂 （一）氯贝胆碱* （二）毛果芸香碱 12 （Bethanechol Chloride ） （Bethanechol Chloride ） 1. 结构和化学名 2. 发现 3. 构效关系 4. 作用 5. 研究热点 13 1. 结构和