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[医学]抗肾上腺素药

2.内在拟交感活性: 阻断β受体外尚对β受体具有部分激动作用,不致过度抑制心脏 3.膜稳定作用:降低细胞膜对离子的通透性(局麻作用) 4.其它作用: 抗血小板聚集 降低眼内压 【临床应用】 1.心律失常 治疗室上性心动过速 (房颤、房扑、窦性心动过速) 2.治疗心绞痛和心肌梗死: 心收缩↓ →心输出量↓耗氧量↓ 心率↓ →冠脉血流量↓,但缺血区代谢产物 使冠脉扩张,供氧↑ 心舒张期延长 →促进血液进入心内膜 区→供氧↑ 3.治疗高血压:一线降压药 4.其他:治疗甲状腺机能亢进,控制心 悸、心律失常、激动不安等现象。 【不良反应】 1. 一般反应: 恶心、呕吐、轻度腹泻、皮疹、血小板减少 2. 心血管反应: 加重房室传导阻滞,引起心动过缓, 与维拉帕米合用应注意 3. 诱发或加剧支气管哮喘:对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药 4. 反跳现象:长期应用,β受体上调,突然停药,使原病加重; 5. 其它:低血糖反应:加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。 【禁忌症】 严重心功能不全;窦性心动过缓; 重度房室传导阻滞;支气管哮喘; 肝功能不良等; 一、非选择性β受体阻断药 普萘洛尔(propranolol)、 纳多洛尔(nadolol)、 吲哚洛尔(pindolol)、 艾司洛尔(esmolol) 【体内过程】 口服吸收90%,但生物利用度仅30%,首关消除60~70%,血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)临床用药应从小剂量开始 90%和血浆蛋白结合 经肾脏排泄 普萘洛尔(propranolol) 阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 二、选择性β1受体阻断药 小 结 肾上腺素受体阻断药,根据其对受体的选择性,可分为三大类: 一、?-R阻断药 显著作用为阻断?-R→扩张血管,故主用于血管收缩相关的疾病(雷诺氏病、血栓闭塞性脉管炎、静滴NA外漏、休克、嗜铬细胞瘤等),缺点:体位性低血压 二、?-R阻断药 药理作用为阻断?-R,因?-R分布广,故本类药作用、用途均广泛,是目前治疗心血管系统疾病的重要药物。需认真细致复习。 1、名解:内在拟交感活性 2、酚妥拉明对去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的血压有何影响 3、普萘洛尔对去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的血压有何影响 4、普萘洛尔的临床应用与不良反应 抗肾上腺素药 习 题 溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用: A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 C.麻黄碱 D.多巴胺 E.地高辛 防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用: A.异丙肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱 D.肾上腺素 E.去甲肾上腺素 能促进神经末梢递质释放,对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是: A.异丙肾上腺素 B.肾上腺素 C.多巴胺 D.麻黄碱 E.去甲肾上腺素 治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是: A.多巴酚丁胺 B.异丙肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.多巴胺 E.肾上腺素 具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是: A.间羟胺 B.多巴胺 C.去甲肾上腺素 D.肾上腺素 E.麻黄碱 微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是: A.防止过敏性休克 B.中枢镇静作月 C.局部血管收缩,促进止血 D.延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E.防止出现低血压 可用于治疗上消化道出血的药物是: A.麻黄碱 B.多巴胺 C.去甲肾上腺素 D.异丙肾上腺素 E.肾上腺素 静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是: A.异丙肾上腺素 B.肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.多巴胺 E.间羟胺 肾上腺素受体阻断药 能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用 分类 α肾上腺素受体阻断药 β肾上腺素受体阻断药 1.按对受体的选择性: 对α1和 α2无选择性:酚妥拉明 选择性阻断α1受体: 哌唑嗪 选择性阻断α2受体: 育亨宾 2.按作用持续时间分: 短效类:酚妥拉明 长效类:酚苄明 第一节 α肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明(phentolamine) 妥拉唑啉 (tolazoline〕 共性: 阻断α

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