[医学]血液系统药物-.ppt

凝血基本过程: 1.凝血酶原激活复合物形成—— (Ⅹa Ⅴa Ca2+ PF3) 2.凝血酶原(II因子)激活 3.纤维蛋白原?可溶性纤维蛋白? 交联纤维蛋白凝块 血液系统的病理生理 出血——促凝血药 血栓——抗凝血药 贫血——抗贫血药 失血——血容量扩张剂 【主要内容】 一、影响凝血过程的药物 （一）抗血栓药 1.抗凝血药：肝素、香豆素类等 2.纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶等 3.抗血小板药：阿司匹林等 （二）止血药（促凝血药）：维生素K等 二、抗贫血药：铁剂 三、促白细胞增生药 四、血容量扩充药 第三节 止血药和抗血栓药 止血药： 促凝药， 抗纤维蛋白溶解药 抗血栓药： 抗凝血药 抗血小板药 纤维蛋白溶解药 一、止血药 （二）抗纤维蛋白溶解药 二、抗血栓药 肝素 低分子量肝素 (4~6.5 kD) (low molecular weight heparin,LMWH) 1、抗凝作用及应用与肝素相似， 但抗Xa抗IIa 2、较少出现血小板减少 3、个体差异小，剂量易掌握 4、安全，仍需监测因子Xa活性 5、维持时间长，皮下注射每日一次 药物：依诺肝素 enoxaparin 替地肝素 tedelparin 香豆素类 coumarin（口服抗凝药） 双香豆素(dicoumarol) 华法林(warfarin,卞丙酮香豆素) 醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝) [药理作用] 体内抗凝作用,中效,起效慢,维持2-5天 机制:拮抗VitK，抑制VitK在肝内由环氧化物向氢醌型转化，阻止VitK反复利用。阻止了含谷氨酸残基的凝血因子II、VII、IX、X在肝内羧化而停留于无活性的前体阶段。 纤维蛋白溶解药 (fibrinolytics,thrombolytics) [作用]溶栓作用。使纤维蛋白溶酶原转化为纤维蛋白溶酶，从而降解纤维蛋白和纤维蛋白原，溶解新形成的血栓。 [应用] 急性血栓栓塞性疾病。 [不良反应] 出血，低纤维蛋白原血症 [禁忌证] 活动性出血，心肺复苏，颅内创伤，肿瘤,高血压，CNS术后早期，出血倾向 [常用溶栓药] （第1代溶栓药） 1.链激酶（Streptokinase, SK） SK与纤溶酶原形成复合物后激活纤溶酶原, 须早期用药。 t1/2 为 40’ 2.尿激酶（urokinase, UK） 直接激活纤溶酶原 t1/2 为 20’ 抑制血小板代谢的药物 抑制ADP介导的血小板活化的药物 凝血酶抑制药： 血小板膜糖蛋白受体(GPIIb/Ⅲa) 阻断药 一）、抑制血小板代谢的药物 1.环氧酶抑制剂：阿司匹林aspirin 2.TXA2合成酶抑制剂和TXA2受体阻断药： 利多格雷ridogrel 3.磷酸二酯酶抑制剂： 双嘧达莫（dipyridamole,潘生丁） 【作用特点】噻氯匹定选择性并特异性干扰ADP 介导的血小板活化，不可逆地抑制血小板聚集和黏附。 【作用机理】 血小板中?颗粒含有纤维蛋白原、粘联蛋白、有丝分裂因子等物质。 ①抑制ADP 诱导的?颗粒分泌， ②抑制ADP 诱导的血小板膜表面的糖蛋白GPⅡb /Ⅲa 受体与纤维蛋白原结合位点的暴露，干扰GPⅡb /Ⅲa 受体与其配体纤维蛋白原结合而抑制血小板聚集。 三）、血小板膜糖蛋白受体(GPIIb/Ⅲa) 阻断药 阿昔单抗(abciximab)GPIIb/Ⅲa的单抗 非肽类lamifiban,xemilofiban 可口服 试用于急性心肌梗死、溶栓治疗等 [抗血小板药应用] 1、防治血栓栓塞性疾病,防止再栓塞。 2、预防术后血栓形成、血管成形术再狭窄、血液透析及体外循环。 [体内过程] 1、吸收→Fe2+ 以二价铁在十二指肠和空肠上段吸收。 促进吸收：胃酸、VitC、还原性物质 妨碍吸收：胃酸减少、高磷、高钙、鞣酸、四环素 2、转运和分布 →Fe3+ 由转铁蛋白运至肝、脾、骨髓，供造血或储存。 3、排泄 肠粘膜上皮细胞脱落、胆汁、尿、汗。 叶酸类 维生素B12 （Vit B12） [体内过程] 需1?g/天。口服与“内因子”结合在回肠吸收。 注射吸收迅速 [药理作用] 1. 参与核酸、蛋白合成 2. 参与同型半胱氨酸甲基化，同时促进THFA循环利用。 3. 促