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核准日期：2009年03月16日 注射用奥美拉唑钠说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：注射用奥美拉唑钠 英文名称：Omeprazole Sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Aomeilazuona 【成份】 本品主要成份是奥美拉唑钠，辅料为依地酸钙钠和氢氧化钠。 化学名称：5-甲氧基-2-｛[(4-甲氧基-3, 5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基｝-1H-苯并咪唑钠一水合物。 化学结构式： 分子式：C17H18N3NaO3S·H2O 分子量：385.41 【性状】 本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。 【适应症】 作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征【规格】 40mg临用前将黄疸性肝炎、肝脏【禁忌】 对本品过敏者禁用。【注意事项】 1本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过，一般消化性溃疡等，不建议大剂量长期应用（综合征外）。 2 因本品能显著升高胃内pH，可能影响许多药物的吸收。 3 肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要酌情减量。 4 治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。 【孕妇哺乳期妇女用药】 尽管动物实验未发现本品对妊娠期和哺乳期有不良作用或对胎儿有毒性或致畸作用，但建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用。 【儿童用药】 儿童使用本品的经验。 【老年用药】 老年患者无需调整剂量。 【药物相互作用】　因为本品可使胃内酸度下降，有些药物的吸收可能会有所改变。因此在用奥美拉唑或其它酸抑制剂或抗酸剂治疗时，酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降。由于奥美拉唑在肝脏中通过细胞色素4502C19（ＣYP2C19）代谢，会延长其它酶解物如地西泮、华法林（R—华法林）和苯妥英的清除。本品与华法林和苯妥英治疗时应给予监测，必要时应减低华法林或苯妥英之剂量。持续使用苯妥英治疗的患者同时每天一次本品20mg，苯妥英的血药浓度并不受影响。同样，持续使用华法林治疗的病人同时每天一次本品20mg，并不改变凝血时间。当奥美拉唑与克拉霉素合用时，它们的血药浓度会上升。但与甲硝唑或阿莫西林合用时，无相互作用。这些抗生素与奥美拉唑合用可根除幽门螺杆菌【药物过量】 270mg和三天达650mg，并未出现剂量相关性不良反应。奥美拉唑是，是一种弱碱性物质，在壁细胞内酸性环境中浓转化为活性，抑制H+，K+ATP酶。的抑制作用呈剂量相关性，并抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但与刺激无关。人体静脉给予奥美拉唑，为了迅速达到与多次口服20毫克相同的降低胃内酸度的作用，建议首次静脉内给予40毫克奥美拉唑。静注40毫克奥美拉唑迅速降低胃内酸度24小时内平均下降90％。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药时曲线下面积（AUC）相关，而与给药时的血药浓度无关。包括质子泵抑制剂所致胃酸减少，都增加胃肠道内正常菌群的数量用抑酸药物治疗，沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中，观察到胃ECL）细胞增大和良性肿瘤，这是胃酸抑制的结果。在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗和部分底部切除术后有类似的发现。这些变化并非上述药物的直接作用。分布健康人体分布容积约为0.3L／kg，肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低，血浆蛋白结合率约为95％。代谢和排泄静脉内给奥美拉唑，药时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟，总血浆清除率为0.3～0.6L／min。治疗期间半衰期变化。奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素P450(CYP)酶系完全代谢。其中主要依赖特异的同功型CYP2C19(S-美芬妥英羟化酶)，该酶的遗传表达具有多态性，奥美拉唑经CYP2C19催化生成羟基奥美拉唑，这是血浆中的主要代谢产物。鉴于此，奥美拉唑与CYP2C19的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上的药物药物相互作用。奥美拉唑代谢物对胃酸的分泌没有作用。约80％的静脉内给药剂量以代谢物形式经尿液排泄，其余主要由胆汁分泌，经粪便排泄。肾衰病人奥美拉唑的清除未有变化，肝功能损害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服剂量未见奥美拉唑。【贮藏】 ，在保存。 【包装】【有效期】【批准文号】【生产企业】