[医学]011抗精神.ppt

常用抗精神失常药物 脑内5-HT能系统功能的缺损 GABA神经元的退变 NA功能的不足 脑内DA系统功能亢进（excessive dopaminergic activity） 兴奋性氨基酸系统功能低下 氯丙嗪chlorpromazine 冬眠灵wintermine 特点：选择性（器官？受体？） 氯丙嗪体内过程 氯丙嗪药理作用较广？ 氯丙嗪药理作用 氯丙嗪药理作用 治疗精神病 呕吐和顽固性呃逆 人工冬眠 第二节 抗躁狂抑郁症药 急性中毒反应： 洗胃、对症处理、中枢兴奋药氯酯醒、严重者进行血透。 昏睡、血压下降至休克，心肌损害。 昏迷至死。 急性肌张力障碍 帕金森综合征 静坐不能 阻断DA受体导致胆碱能神经功能相对亢进 苯海索 (安坦) 锥体外系反应 迟发性运动障碍 (迟发性多动症) DA受体数目、敏感性? 突触前膜DA释放? 氯氮平治疗 较强 弱 多 弱 8-32 奋乃静 强 弱 多 弱 1-20 氟奋乃静 强 较大 较多 强 300-800 氯丙嗪 降压作用 锥体外 系反应 镇静 作用 镇吐 作用 副作用 抗精神 病剂量（mg/d） 药 物 吩噻嗪类抗精神病药作用比较 硫杂蒽类：泰尔登 丁酰苯类：氟哌啶醇 与三环类抗抑郁药结构相似，有弱抗抑郁作用。 选择性阻断D2受体，抗精神病作用强。 苯二氮卓类：氯氮平 特异性阻断中脑－皮质，中脑－边缘系统的5-HT、D4受体。 几无锥体外系反应不良反应。 不良反应：粒细胞缺乏 检测血象 抗抑郁药 抗躁狂药 躁狂抑郁症 单相型：仅有躁狂或抑郁之一 双相型：躁狂或抑郁交替发作 可能病因：与脑内单胺类功能失调有关 5-HT缺乏 NA功能亢进 NA功能不足 躁狂 抑郁 抗抑郁药及分类 非选择性单胺再摄取抑制药－三环类 NA再摄取抑制药 5-HT再摄取抑制药 丙米嗪（imipramine，米帕明 ） 多塞平（ doxepin）阿米替林（amitriptyline） 地昔帕明（desipramine,去甲丙米嗪） 氟西汀（amitriptyline，百忧解） 三环类抗抑郁药 Tricycle antidepressants, TCAs TCAs阻断不同的受体可能的不良反应 M受体阻断：口干、便秘、眼压升高、排尿困难、 认知功能受损 α1受体阻断：体位性低血压、头昏、嗜睡 α2受体阻断：对抗可乐啶的降压作用 H1受体阻断：镇静、体重增加 丙米嗪的药理作用 中枢神经系统 抗抑郁作用 机制：抑制NA、5-HT再摄取 植物神经系统 血管系统 阻断M受体：视力模糊、口干、便秘 低血压、奎尼丁样作用、心律失常（抑制心肌NA再摄取）。 丙米嗪的体内过程 吸收：口服吸收好，个体差异大 分布：广泛分布于全身各组织 代谢：肝代谢，可转化为地昔帕明，半衰期长 排泄：羟化后与葡萄糖醛酸结合自尿排泄 * * 第十八章 抗精神失常药 Drugs used to treat psychotic disorders 精神失常(psychiatric disorders)： 是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病，表现为情感、思维和行为异常。 精神分裂症（schizophrenia） 躁狂症 抑郁症 焦虑症 精神分裂症 躁狂症 抑郁症 焦虑症 抗精神失常药 抗精神病药物 抗躁狂药物 Antimanic drugs 抗抑郁药物Antidepressive drugs 抗焦虑药物Antianxiety drugs 抗精神病药 抗躁狂药 抗抑郁药 抗焦虑药 吩噻嗪类：氯丙嗪 硫杂蒽类：泰尔凳 其它药：五氟利多 丁酰苯类：氟哌啶醇 碳酸锂 米帕明 苯二氮卓类 第一节 抗精神病药 主要用于治疗精神分裂症，也用于其他精神病的躁狂症状。 精神分裂症： 是以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。 分为两型： Ⅰ型 Ⅱ型 阳性症状为主（幻觉、妄想） 阴性症状为主（情感淡漠，主 动性缺乏） 精神分裂症的病因学说 脑内DA系统功能亢进学说 精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢进所致 左旋多巴、促DA释放的苯丙胺可致/加重精神分裂症 未治疗的Ⅰ型患者，脑内DA受体数目显著增加 目前高效价的抗精神病药均是DA受体拮抗剂 吩噻嗪类 硫杂蒽类 丁酰苯类 其他药物 泰尔登 氟哌啶醇 五氟利多 二甲胺类 氯丙嗪 哌嗪类 奋乃静 哌啶类 硫利达嗪 抗精神病药 主要肾脏排泄，排泄缓慢，停药后数周仍可检测到其代谢产物 口服吸收不规则，受多因素影响 肝脏代谢 90％与血浆蛋白结合，高亲脂性