[医学]影响药物作用的因素和抗恶性肿瘤药——陈季强.ppt

Chapter 2. Pharmacokinetics Part 1. The pharmacological basis of antineoplastics 1. Classification of antineoplastics: (1)classification of antineoplastics accord-ing to chemical structure and source: ①Alkylating agents(烷化剂: 氮芥类等) ②Antimetabolite(抗代谢物: MTX, 5-FU等) ③Antineoplastic antibiotic(抗肿瘤抗生素) ④Antineoplastic plant drugs(抗肿瘤植物药) ⑤Hormones(激素及其拮抗剂) ⑥Others(其他: 铂类配合物和门冬酰胺酶) (2)classification of antineoplastics accord-ing to biochemical mechanism: 2. Affection of antineoplastics to cell generation cycle: (2)growth fraction (GF, 生长比率): proliferating cell population GF = Total cell population GF值越大, 对抗肿瘤药物越敏感; GF值越小, 对抗肿瘤药物越不敏感. Ⅴ. Drugs interfering hormone balance Adrenocorticoids (肾上腺皮质激素) 能抑制淋巴组织, 并使淋巴细胞分解. 对急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤有效, 起效快, 但作用短暂, 易产生耐药性. 常用药有泼尼松(pre-dnison)和泼尼松龙(prednisolone). 对慢性淋巴细胞白血病也有一定疗效, 可减少淋巴细胞数量, 还可缓解伴发的自身免疫性贫血. 对其他癌症无效, 并可使机体免疫功能下降而有利肿瘤扩展. Ⅴ. Drugs interfering hormone balance Estrogens(雌激素) 主治前列腺癌(prostate cancer). 通过抑制下丘脑和垂体, 减少促间质细胞激素(GnRH)分泌, 进而减少睾丸分泌睾酮(tes-tosterone),并减少肾上腺皮质分泌雄激素(an-drogens). 常用的雌激素(estrogens)是己烯雌酚(di-ethylstibestrol). Ⅴ. Drugs interfering hormone balance Androgens(雄激素) 主治晚期乳癌(Late mastocarcinoma). 通过抑制促卵泡激素(FSH)的分泌, 并在肿瘤细胞的水平上对抗催乳素(Prolactin)对乳癌生长的促进作用, 因而限制乳癌生长. 临床上常用二甲基睾丸酮(Methyltestos-terone)和丙酸睾丸酮(Testosterone propio-nate). 主要不良反应为男性化. Ⅴ. Drugs interfering hormone balance Tamoxifen(他莫西芬, TAM, 三苯氧胺) 是一个人工合成的雌激素受体的部分激动药, 具有雌激素样作用, 但是较弱, 仅为雌二醇的?. 可在靶细胞上拮抗体内雌激素的作用, 从而抑制依赖雌激素的肿瘤细胞生长. 主要用于主要用于治疗晚期乳腺癌(late mastocarcinoma), 与雄激素相比, 其优点是没有男性化的副作用. Ⅴ. Drugs interfering hormone balance Aminoglutethimide (氨鲁米特, AG) 能特异性的抑制雄激素转化为雌激素的芳香化酶, 从而阻止雄激素转变为雌激素. 绝经期妇女的雌激素主要来源是雄激素, 因此, AG可以抑制绝经期妇女雌激素的合成, 用于治疗绝经期后的晚期乳腺癌. Part 3. The toxic reaction of anti-neoplastics and combined treatment principles (抗恶性肿瘤药的毒性反应和联合用药) Chapter 4. Antineoplastic Ⅰ. Toxic reactions of antineoplastics: 1. Near-ter