[医学]抗高血压药.ppt

第21章 抗高血压药 二、钙通道阻滞剂 治疗高血压的一类重要药物，其通过阻滞钙通道，松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力而降压。亦能逆转高血压所致左心室肥厚。常用药有硝苯地平、氨氯地平等。 三、肾上腺素受体阻滞剂 ?受体阻滞剂：普萘洛尔（propranolol） 【降压特点】 起效缓慢，连用 2周以上才产生降压作用。口服给药，作用慢而温和，有明显个体差异。一般宜从小量开始。 【作用机制】 ⑴减少心排出量 心脏?1受体阻断，心收缩性抑制并减慢心率，心排出量减少而降压。 【临床应用】 轻、中度高血压： 尤适用伴有心输出量偏高或血浆肾素活性增高者 心绞痛 心律失常 【不良反应、禁忌症及应用注意】 α1受体阻滞剂：哌唑嗪（prazosin） 【药动、药代学特点】 口服易吸收，2h达高峰，持续8h，首过消除显著。 【药理作用】 扩血管 外周阻力↓ BP ↓ 作用机制： 阻断交感N突触后膜（血管平滑肌）α1受 体 扩张血管 血压↓。 作用特点： 1.降压时不伴有心率加快 2.对肾血流量无明显影响 3.中等偏强的降压作用 4.长期用药可改善脂代谢 5.松弛尿道括约肌，减轻排尿困难 【临床应用】 1、高血压 轻、中度高血压：单用 重度高血压：需与β-R阻断药、利尿药合用。 2、CHF 【不良反应】 一般反应：眩晕、疲乏等。 首剂现象：首次用药出现严重的体位性低血压，晕厥、心悸等。 四、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 【临床应用】 1. 高血压： －原发性及肾性高血压：可单用 －中、重度高血压：与利尿药或钙通道阻滞剂合用 2. CHF: 改善症状和心脏泵血功能，逆转心肌肥大，改善预后。用于高血压并发的治疗急、慢性心功不全、缺血、心梗等。 3.糖尿病性肾病 【不良反应】少 可引起刺激性干咳、高血钾、低血压、味觉障碍等。 偶可引起肾损害、蛋白尿和粒细胞减少症等。久用缺锌 五、交感神经抑制药（一）中枢性降压药：可乐定及甲基多巴 主要通过激动中枢α2－R及激动咪唑啉－R，导致中枢发放的交感神经冲动减少，使外周血管舒张，血压下降。 可乐定（clonidine） 【化学结构】 【体内过程】 【药理作用】 【作用机制】 可乐定的作用机制 (+)中枢α2-R 外周交感N兴奋性↓ BP ↓ (+)外周α2-R NA释放↓ BP ↓ (+) 中枢咪唑啉-R 外周交感N兴奋性↓ BP ↓ 肾素释放 (+)阿片-R （二）抗肾上腺素能神经药: 利血平 （reserpine） 【药理作用】 1、降血压作用 降压机制 与肾上腺素能N末梢中的囊泡膜上的胺泵结合 囊泡内递质 （ NA等）耗竭 交感N传导受阻 血管舒张 血压↓。 【应用】 ●轻度高血压。 降压作用弱，不良反应多，不宜长期单用，也不作为首选药物 【不良反应】 鼻塞、乏力、心动过缓、体重增加； 胃酸分泌增加、大便次数增多； 抑郁症。 六、血管舒张药 肼屈嗪（htdralazine，肼苯哒嗪） 【药理作用】 【临床应用】 【不良反应】 ? 硝普钠（sodium nitroprusside） 【化学结构】 【药动学特点】 口服不吸收，需静脉滴注给药。 起效快，作用短暂。静脉滴注1～2分钟即能降低收缩压和舒张压，停药后5分钟内血压回升。 【药理作用】 松弛小动脉和小静脉 ↓外周阻力 血压↓。 ? 【作用机制】 硝普钠与血管内皮细胞和红细胞接触时，其分子立即分解释放出NO，后者可导致血管平滑肌舒张。 【临床应用】高血压危象。 【不良反应】 恶心、呕吐、头痛、出汗等。 【用药注意事项】 1.硝普钠对光敏感，遇光易破坏。 2.密切关注血压。 3.中毒时用硫代硫酸钠防治。 4.肝肾功能不全、甲状腺功能低下、贫血者禁用。 口服吸收快而完全，口服后0.5h起效，2～4h达到高峰，持续6～8h。 30%～50%经肝代谢，其余以原形经肾排出。 ▲降低外周血管阻力，降低血压，同时心肌收