[医学]抗菌药物作用特点.ppt

通用名 常用量（成人） 溶媒（静滴） 亚胺培南西司他丁钠 0.5 q6h或1.0 q8h（亚胺培南量) NS GS GNS 美罗培南 0.5-1.0 q8h NS GS GNS 比阿培南 0.3 q12h，一日不超过1.2g NS GS 非典型β-内酰胺类-2 单环菌素类：氨曲南 氧头孢烯类：拉氧头孢(相当于三代头孢) 头霉素类： 头孢西丁（相当于二代头孢） 头孢美唑（相当于二代头孢） 头孢米诺（相当于三代头孢） β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦，具有β内酰胺环，竞争性抑制。 头霉素类 通用名 常用量（成人） 溶媒（静滴） 注意事项 头孢米诺 1g bid 葡萄糖液、电解质液 使用期间避免饮酒。 头孢西丁 1-2g q8h~q6h NS， 5%或10%GS 有胃肠道病史者，尤其是有结肠炎病史者慎用。 头孢美唑 1-2g/d 分2次 NS，5%GS β-内酰胺酶与β-内酰胺酶抑制剂 目前临床常用的β-内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦3种，其本身也属非典型β-内酰胺类抗生素，但单独使用只有很弱的杀菌作用，主要应用价值在于保护与其组合的药物不被β-内酰胺酶水解。 他唑巴坦抑酶的强度与广度比克拉维酸和舒巴坦稍好 β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂的复方制剂 阿莫西林克拉维酸钾 氨苄西林舒巴坦 替卡西林克拉维酸钾 哌拉西林他唑巴坦 头孢哌酮舒巴坦 通用名 常用量（成人） 溶媒（静滴） 头孢哌酮舒巴坦 （2:1） 1-2g q12h 严重者4.0 q12h NS ，5%GS，GNS 哌拉西林他唑巴坦 （8:1） 4.5g q8h或3.375g q6h NS ，5%GS 氨苄西林舒巴坦 （2:1） 1.5-3.0g q6h NS ，平衡液，在GS分解较快 美洛西林舒巴坦 （4:1） 2.5-3.75g q8h或q12h NS ，GS 氨基糖苷类 特点： 1.以抗革兰阴性杆菌和金葡菌为特点的静止期杀菌剂，链球菌对该类抗菌药不敏感； 2.口服基本不吸收，碱性环境中作用最好，缺氧情况下难达良好效果； 3.被细菌产生的各种钝化酶灭活，其中以丁胺卡那稳定性最好； 4.不同程度的耳、肾毒性，以及神经肌肉接头阻滞作用。 硫酸庆大霉素（im：80mg/次，Q8h ） 硫酸阿米卡星（im：0.2-0.25g/次，Q12h 儿童：首剂 10mg/kg,7.5mg/kg,Q12h） 注射用链霉素（抗结核：0.5g/次，Q12h 一般其他感染：1g bid） 注射用硫酸依替米星（静脉滴注：100-150mg/次，Q12h） 大环内酯类 特点： 1. 属窄谱抗菌药； 2. 本属内存在不完全交叉耐药性； 3. 碱性环境内作用强； 4. 组织内浓度高，但不易透过血脑屏障；部分品种具有很强的细胞内穿透作用； 5. 多由胆汁排泄（胆系主要为G-杆菌感染，一般不用本类）； 6. 毒性低，胃肠道反应，静脉炎。 特点-1 抗菌谱：G+菌、G-球菌、厌氧菌、弯曲杆菌， 军团菌、衣原体、支原体； 作用机制：作用于核糖体，抑制蛋白质的合成，为快速抑菌剂；高浓度时为杀菌剂，对G+球菌的渗透作用比对G-杆菌强100倍。 特征：血药浓度低，组织浓度高，痰、皮下组织及胆汁中浓度明显超过血浓度，但不易透过血脑屏障。 穿透性强，能进入细胞内发挥抗菌作用，这是β-内酰胺类和氨基糖苷类所不及的。 特点-2 在体内能提高吞噬细胞功能，在中性粒细胞、淋巴细胞内浓度高，具感染组织靶位趋向作用。 代谢与排泄：主要经肝脏代谢、胆汁排泄。 ADRs：口服主要为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。另外此类药物具有一定的肝毒性、耳鸣和听觉障碍。 肝药酶抑制剂，可提高茶碱、华法令、地高辛、卡马西平、CsA等药物的作用。 药物品种分布 结构　　　分类　　 Ⅰ代 Ⅱ代 14元环　红霉素类 红霉素 克拉霉素（5-6h） 　　　　　　　　　　　　　 罗红霉素（12h） 　　　　　　　　　　　　　 氟红霉素 　　　　　　　　　　　　　 地红霉素(35h) 15元环 氮红霉素类　 阿奇霉素（35-48h） 16元环 白霉素类　 吉他霉素　罗他霉素 　　　　 麦迪霉素类 麦迪霉素 醋酸麦迪霉素 交沙霉素类 交沙霉素 螺旋霉素类 螺旋霉素 乙酰螺旋霉素 玫瑰霉素类 罗沙霉素 罗红霉素（150mg/次，2次/日; 或