[医学]第九章心血管系统药物.ppt

血浆脂蛋白 Lipoprotein 血脂包括：胆固醇、胆固醇酯、甘油三酯、磷酯及游离脂肪酸等结合成脂蛋白于血液中运转 第一节 调血脂药 动脉粥样硬化（AS）由于动脉内膜积聚的脂质外观呈黄色粥样，动脉管壁增厚变硬、失去弹性和官腔狭窄。是导致动脉粥样硬化(AS)的发病的主要原因。如： 临床应用 ：广谱，对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症均有效。适用于混合型、高TG、低HDL及高Lp（a）血症。 3、“3和5”任一羟基酰化后，活性都 大大降低。“C3和C5”相对构型（顺式）及 绝对构型（RR）为最大活性所必须。 结构特点 构效关系 抗心绞痛药 5.抑制血栓形成 抗心绞痛药结构类型 抗心绞痛药按化学结构和作用机理可分为四类： 硝酸酯和亚硝酸酯类 钙拮抗剂 β-受体阻断剂 其他类 硝酸酯和亚硝酸酯类是最早应用于临床的抗心绞痛药，已有100多年的历史，目前这类药物仍然是治疗心绞痛的可靠药物。 常用的药物有：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、丁四硝酯等。 性 状：本品为淡黄色、无臭、带甜味的不透明的 油状液体,略溶于水,溶于乙醇、氯仿、丙 酮。 本品在中性和弱酸性条件下较稳定，在 碱溶液中易水解，生成有恶臭味的丙烯醛；水解 还能游离出硝酸负离子，与二苯胺作用生成蓝色 醌式化合物。 硝酸异山梨酯 Isosorbide Dinitrate β受体阻断剂是目前唯一肯定的急性心肌梗死后次级预防药。通过减慢心率，减弱心肌收缩力而减少心肌耗氧，缓解心绞痛。主要药物有普萘洛尔、阿替洛尔等。 硝酸甘油与普萘洛尔联合应用 ⑴能减少各自的应用剂量。 ⑵能抵消各自所产生的不良反应，如硝酸甘油通过扩张外周血管减少回心血量能降低普萘洛尔所引起的左心室舒张末期压力；普萘洛尔通过?受体阻断能减慢硝酸甘油所引起的心率增快。 其他β受体阻断药还有阿替洛尔，美托洛尔、纳多洛尔，卡替洛尔等，也可用心绞痛的治疗。 药理作用 1.抑制心脏：负性肌力、负性频率和负性传导作用 2.舒张血管和其他平滑肌 3.抑制血小板集聚和增加红细胞变形能力 4.抗动脉硬化作用 5.抑制兴奋—内分泌偶联 作用方式 1.状态—依赖性结合：静息态、开放态和失活态 2.频率（使用）—依赖性阻滞 3.受体间的相互影响 （二）、典型药物 化学名：1,4-二氢-2,6-二甲基-4-（2-硝 基苯基）-3,5-吡啶二甲酸二甲酯 又名：心痛定、硝苯吡啶、硝苯啶。 性 状：本品为黄色结晶性粉末，无臭，无味；几乎不溶于水，易溶于氯仿、丙酮。 作用：本品有较低的首过效应，口服吸收好，作用强度为硝酸甘油的20倍。 临床用于预防和治疗冠心病、心绞痛，对顽固性、重度高血压也有疗效。 化学名：2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1,4-二氢-3，5-吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-（1-甲乙基）酯。 又名： 硝苯甲氧乙基异丙啶 化学名： α –[3-[[2-（3,4-二甲氧苯基）乙基]甲氨基]丙基]-3，4-二甲氧基- α –异丙基苯乙腈盐酸盐。 商品名：异搏定，戊脉安 化学名： 顺-（+）5-[2-（二甲氨基）乙基]-2-（4-甲氧基苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂卓-4（5H）酮盐酸盐。 商品名：麝恬尔心，硫氮卓酮，蒂尔丁等。 抗高血压药 抗高血压药根据其作用机制可分为四大类 （4）肾上腺素受体阻断药： ①β受体阻断药 普萘洛尔等。 ②α受体阻断药 哌唑嗪等。 ③α和β受体阻断药 拉贝洛尔。 典型药物 性 状： 本品为白色结晶性粉末，有类似蒜 的特臭，溶于水。分子中有两个手性碳 原子，具左旋光性。 作用：为血管紧张素转化酶抑制剂，用于高血压和充血性心力衰竭。有皮疹、瘙痒、味觉障碍等副作用。 性状： 本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味；几乎不溶于水，在乙醇中微溶。 IV类：钙拮抗剂 性状： 白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，有引湿性；易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿；mp165～1690C。 作用：本品具有抑制心肌传导作用，还有抗惊厥和局部麻醉作用，临床主要用于急、慢性室性心律失常。特别适用于急性心肌梗死和洋地黄引起的心律失常。 钙拮抗剂的分类 （一）、选择性钙拮抗剂： 1.苯烷胺类：维拉帕米 2.二氢吡啶类：硝苯地平、尼莫地平 3.地尔硫卓