[医药卫生]05 液体制剂-hmr 98 4h精简.ppt

第五章 液体制剂 中国药科大学药剂教研室 霍美蓉 博士/讲师 药剂学内容 一、基础理论篇 二、经典剂型篇 三、新剂型与新技术篇 第五章 液体制剂 中国药科大学药剂教研室 霍美蓉 博士/讲师 学习要求 掌握液体制剂的定义、分类及应用特点； 掌握增加药物溶解度的方法； 熟悉混悬剂与乳剂的处方、制法与稳定性； 了解高分子溶液与溶胶型液体制剂的性质、结构和稳定性； 了解非均相分散体系稳定理论。 本章内容 第一节 概 述 一、定义 1. 液体制剂 指药物分散在适宜的分散介质中制成的液态制剂，可供内服和外用。 二、分类 （一）按分散系统分类： 1. 均匀分散的液体制剂 2. 非均匀分散的液体制剂 （二）按给药途径和应用方法分类 1. 内服液体药剂 2. 外用液体药剂 三、特点 1. 优点 2. 缺点 四、质量要求 一、溶剂 1. 极性溶剂 1）水（water） 与乙醇、甘油、丙二醇等任意比例混溶 蒸馏水、纯水、注射用水、灭菌注射用水 易霉变、药物易不稳定 2）乙醇（alcohol） 溶解力强、防腐（20%)、杀菌剂（75%） 3）甘油（Glycerin） 4）丙二醇（Propylene glycol） 性质和甘油相近 口服10~15% 注射液10~60% 外用制剂5~8% 5）聚乙二醇（Polyethylene glycol, PEG） 能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶， PEG200~600 液体 6）二甲基亚砜（dimethyl sulfoxide, DMSO） 能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶，万能溶剂 2. 非极性溶剂 1）脂肪油（Fatty oils） 2）液体石蜡（Liquid paraffin） 3）肉豆蔻异丙酯（isopropyl myristate） 二、附加剂 1 增溶剂（solubilizer） 1）增溶（solubilization） 表面活性剂在水溶液中达到临界胶束浓度后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加并形成透明胶体溶液，这种现象称为增溶。 增溶剂（solubilizing agent） 即加入的表面活性剂。 2）影响增溶的因素 ① 增溶剂的性质： 种类不同，其增溶量不一样。 同系列的增溶剂，其碳链↑→ 增溶量↑ 。 表活剂HLB值↑（15~18）→增溶效果↑。 ② 药物的性质： 在同系列药物中，其分子量越大，增溶量越小。 ③ 加入顺序： 药物+增溶剂→混合→再加水稀释。 如：Tween80增溶维生素A棕榈酸酯，若先将Tween80溶解， 再加维生素A棕榈酸酯则几乎不溶。 ④ 增溶剂的量： 增溶体系：水-表活剂-增溶质三元体系 增溶相图：增溶剂最小用量、增溶最大浓度、可稀释程度 若配比不当则得不到澄清溶液，或稀释时变混浊。 ⑤ 增溶剂的不良反应 表活剂本身性质：阳离子阴离子非离子 给药途径来选择：静脉口服外用 2 助溶剂（hydrotropy agent） 1）助溶 在药物溶解（配制）时，加入第三种物质,使其形成络合物复盐以增加其在溶媒中的溶解度的过程。 助溶剂 在上述过程中加入的第三种物质。 3 潜溶剂 （cosolvent） 潜溶（cosolvency） 在混合溶剂中，各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现最大值，这种现象称为潜溶。 这种溶剂称为潜溶剂。 第三节 低分子溶液剂 一、概述 1. 含义 小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中，供内服或外用的均相液体药剂。 2. 特点： （一）溶液剂（Solutions） 1. 概念与特点： 1）概念 一般指化学药物内服或外用均相、澄明溶液剂。 2）特点： 2. 制备 1）溶解法 适用于化学性质稳定的固体药物，一般药厂、药房都可配制。 2）稀释法 适用于高浓度溶液或易溶性药物的浓贮备液等 如：H2O2 溶液含H2O2为30%(g/m)→2.5%(g/