[医药卫生]第二章 外周神经系统药物2.pdf

Section 2 Drugs acting on afferent nervous system Local anesthetic(局部麻醉 药） Protectives(保护药） Irritants(刺激药） Local anesthetic 局部麻醉药 Definition:在用药局部可逆性地阻断感觉神经 发出的冲动与传导，并获得局部组织痛觉暂 时消失的药物。 临床上，采用局麻药与全麻药配合 进行手术，以减少全麻药的用量和毒性，并 保证麻醉安全性。 局部麻醉药 局部麻醉药 （local anaesthetics) （local anaesthetics) 局部麻醉药简称为局麻药 局麻药是指在用药局部能暂时地，完全 和可逆性地阻断神经的冲动和传导，在 意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感 觉消失的药物。全麻药与局麻药的区 别；镇痛药与局麻药的区别。 构效关系 构效关系 亲脂性芳香烷基：有利于药物渗入神经组 织，是发挥局麻作用的基础部位。 亲水性烷胺基：中度碱性，利于制成水溶性 盐酸盐，便于临床应用。 酯键易被血浆中的酯酶水解，酰胺键可对抗 酯酶水解，故酰胺类性质稳定，奏效快，时效 长。 + + 局麻药是怎样阻断Na 通道，阻滞Na + 内流的？胺基在细胞膜内侧与Na 通道 闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通 道。 局麻药在体内以两种形式存在，而两种 形式存在受PH的影响。 局麻作用机理 稳定神经膜，阻碍Na+内流，制止去极化。是 封闭Na+的内口，与Na+内侧的受体结合，使 Na+通道蛋白构象改变，促使Na离子通道闸 门关闭。阻滞Na+ 内流，阻止神经细胞动作电 位的产生而抑制冲动、传导。 局麻作用 局麻药进入微碱性的组织后，缓慢水解，释出游 离碱基作用于神经组织而发挥局麻作用。 局麻作用强度，主要决定于游离碱浓度， 当急性炎症时，组织pH偏低，不利于游离碱释 出，故局麻作用减弱或消失。因此须先排脓清 创。 局麻作用 局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感 觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消 失，产生麻醉作用。 各种神经纤维麻醉的先后顺序为：植物神 经、感觉神经、运动神经（较粗，且分布在 神经干的深层，只有较高浓度才波及） 感觉先后消失的顺序：痛觉、嗅觉、味觉、 冷热温觉、 触觉、关节感觉和深部感觉。恢复则以相反 顺序进行 高浓度(大剂量)的局麻药对各类神经 纤维均有阻断作用，如交感神经、 副交感神经、运动神经及中柜神经 系统；此外对心血管、胃肠平滑 肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用 为局麻药所不需要的作用。 神经纤维的种类对局麻药作用的影响 局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性 和敏感性。粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经 纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大， 相反局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断 感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消 失，产生麻醉作用。 神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对 局麻药的敏感性高，所需的剂量小，因 为细的神经纤维，表面积小，药物易于 饱和，产生作用快； 有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢， 所需要的剂量大。 交感、副交感对局麻药敏感性高，运动 神经敏感性低。 在混合神经中，根据神经纤维粗细 的作用顺序是： 痛觉 冷觉 温觉 触觉 压觉 运动神经 吸收作用及不良反应 局麻药所需要的作用是局部作用，不