[二年级数学]14 麻醉性镇痛药.ppt

? 疼痛是多种原因（疾病、伤害刺激）所致的常见症状。疼痛对机体具有保护作用，但剧烈疼痛也可带给病人极大痛苦，影响病人情绪，还可引起生理功能紊乱，包括心血管、心脏等异常甚至休克。 致痛物质：K+、H+、组胺、5-HT、缓激肽、前列腺素等 镇痛药——消除或减轻疼痛的药物，镇痛时病人意识清醒，其他感觉不受影响。 疼痛的部位和性质具有诊断意义，对病因不明的疼痛不宜过早的使用镇痛药物。以免掩盖病情，延误诊断。 根据作用部位和性质药物分为镇痛药（吗啡等）和解热镇痛药（阿司匹林等） 吗啡的构效关系 一、阿片生物碱类 阿片（opium，希腊文浆汁之意），即鸦片，俗称大烟，为罂粟（夏季开花，红、紫或白色）未成熟果实(球形或椭圆形，种子小而多）浆汁的干燥物，含20余种菲类（吗啡，可待因，蒂巴因）和苄基异喹啉类生物碱（罂粟碱）。菲类约占不纯鸦片的10％。 从罂粟植物中获得鸦片已有6000多年的历史。据李时珍所著《本草纲目》记载，公元739年就已输入中国，公元 907年医家已用罂粟种子作为健胃剂，调肺养胃；公元1086年已有罂粟壳治痢的记载，罂粟壳不但普遍用于治疗病痛，而且有人认识到它的危害，指出“其治病之功虽急，杀人如剑，宜深戒之。”公元16世纪已被广泛用于镇痛、止咳、止泻、抗焦虑和催眠；1806年，德国Sertüner分离提取吗啡（以希腊梦幻之神孟菲斯Morphus的名字命名）。 吗啡（morphine） [药理作用] 一、中枢神经系统 1．镇痛 强大，对各种疼痛有效，特别对持续性慢性钝痛效果好，与全身麻醉药镇痛不同，即在镇痛的同时，意识清楚，听觉、视觉及触觉等不受影响。 2．镇静（欣快感） 主要是病人情绪上的改变，由此消除病人对疼痛的焦虑、紧张和恐惧，提高对疼痛的耐受力并在外界环境安静情况下诱导入睡。并可产生强烈愉悦的漂浮感（欣快感，euphoria）。分别与边缘系统和蓝斑核有关。 3．抑制呼吸 治疗量即可抑制呼吸中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低，降低呼吸中枢对血液CO2敏感性。对桥脑内呼吸调整中枢也有抑制作用。中毒致死的主要原因 3．抑制呼吸 治疗量即可抑制呼吸中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低，降低呼吸中枢对血液CO2敏感性。对桥脑内呼吸调整中枢也有抑制作用。中毒致死的主要原因 二、平滑肌兴奋作用 胃肠道平滑机张力增加：使肠道推进性蠕动减弱； 抑制消化液分泌，中枢抑制便意迟钝，导致便秘。 支气管平滑肌张力增加：哮喘禁用。 括约肌张力增加：胆绞痛、肾绞痛选用吗啡+阿托品。 膀胱括约肌张力增加：导致排尿困难。 四、免疫系统 吗啡对细胞性免疫和体液免疫功能有抑制作用。这一作用在停药戒断症状期最为明显，长期给药对免疫的抑制可出现耐受现象。 其机理与激动μ受体有关，抑制T细胞增殖，抑制巨噬细胞吞噬功能和NO释放。 内源性活性物质：脑啡肽（甲硫氨酸 脑啡肽，亮氨酸脑啡肽） 内啡肽（β内啡肽，强啡肽）， 95年分离出孤啡肽（与阿片肽功能相反） 阿片受体、内源性活性物质及释放内源性活性物质的神经元在体内构成“抗痛系统” 。近20种内阿片样肽 含脑啡肽的神经元与疼痛 疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋性递质（可能为P物质），该递质与接受神经元上的受体结合，含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者与阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放P物质，从而防止痛觉冲动传入脑内。E：脑啡肽；SP：P物质（substance P） 表1 阿片受体激动与效应关系 [临床应用] 1．镇痛 适用剧痛，包括严重创伤、烧伤、枪伤及晚期癌肿疼痛。心梗时血压正常才能使用？ 2．心源性哮喘 由于左心衰突发性急性肺水肿而引起呼吸困难，综合治疗包括：强心苷、氨茶碱、利尿及吸氧外，静注吗啡可产生良好效果。 机理：①扩张外周血管，减轻心脏负荷，促肺水肿液吸收。②镇静（欣快），消除紧张、焦虑、恐惧情绪③降低呼吸中枢对CO2敏感性。 对心源性哮喘伴休克昏迷和严重肺功能不全者禁用；支气管哮喘禁用 3. 非细菌感染性腹泻 阿片酊或复方樟脑酊 [不良反应] 1．成瘾 认为与神经组织对吗啡产生适应性有关。一旦停用吗啡，阿片受体既无吗啡占领，又无阿片肽（长期应用反馈抑制，内源性阿片肽减少）结合，戒断症状产生（流涕、哈欠、惊厥、BP↑、大小便失禁等）。