[医学]药理胆碱受体阻断药师锐赞 2.ppt

胆碱受体阻断药 Cholinoceptor Blocking Drugs 胆碱受体阻断药.分类 M受体阻断药 Nn受体阻断药 Nm受体阻断药 一、M胆碱受体阻断药 阿托品 Atropine 东莨菪碱Scopolamine 山莨菪碱 Anisodamine 阿托品（atropine） 阿托品（atropine） 阿托品（atropine） 阿托品（atropine） 药理作用 竞争性M受体阻断药，对M受体亚型的选择性较低 大剂量阻断α1受体和Nn受体 阿托品（atropine） 药理作用 阿托品（atropine） 药理作用 阿托品（atropine） 药理作用 阿托品（atropine） 阿托品（atropine） 阿托品（atropine） 阿托品（atropine） 药理作用 阿托品（atropine） 药理作用 阿托品（atropine） 药理作用 阿托品（atropine） 阿托品（atropine） 阿托品（atropine） 不良反应 副作用与毒性反应 阿托品（atropine） 禁忌症 青光眼 幽门梗阻 前列腺肥大 阿托品 抑腺解痉治绞痛， 兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升， 农药中毒早足量。 东莨菪碱 Scopolammine 抑制中枢 抑制腺体分泌作用强 主要用于 麻醉前给药 晕动病 帕金森病 山莨菪碱 （Anisodamine） 抑制唾液分泌、散瞳比阿托品弱 不易通过血脑屏障 主要用于中毒性休克，内脏平滑肌绞痛 二、N胆碱受体阻断药 Nn胆碱受体阻断药 神经节阻滞药 Nm胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药 二、Nn胆碱受体阻断药 美加明 樟磺咪吩 特点： 对交感神经节与副交减感神经节均有阻断作用 临床应用 麻醉时控制血压 主动脉瘤手术 二、Nm胆碱受体阻断药 除极型肌松药（非竞争型肌松药） 琥珀胆碱 非除极型肌松药（竞争型肌松药） 筒箭毒碱 除极型肌松药 作用机制 与Nm受体结合，使骨骼肌持续去极化而松弛 除极型肌松药 特点： 肌松前出现短期肌束震颤 连续用药可产生快速耐受性 抗胆碱酯酶药不能纠正肌松 琥珀胆碱 *除极型肌松药 骨骼肌松弛作用快而短暂 治疗量：颈部→肩胛→腹部→四肢→面→舌→咽喉部肌肉→呼吸肌 临床应用 气管内插管、气管镜、食管镜等短时操作 全麻辅助药 琥珀胆碱 *除极型肌松药 不良反应 呼吸麻痹 肌肉痛 血钾升高 恶性高热 非除极型肌松药 非除极型肌松药 非除极型肌松药 作用机制 与ACh竞争神经肌肉接头的Nm受体 无肌束颤动 作用时间长，用药后不易逆转 眼→头颈部→躯干四肢→呼吸肌→膈肌麻痹死亡 解救：人工呼吸和注射新斯的明 小结 M胆碱受体阻断药（阿托品）的药理作用，临床应用和不良反应 Nm胆碱受体阻断药（去极化型和非去极化型肌松药）的肌松机制、特点 类固醇铵类： 潘库铵（pancuronium） 哌库铵（pipecuronium） 罗库铵（rocuronium） 维库铵（vecuronium） 苄基异喹啉类： 筒箭毒碱 （d-tubocurarine） 阿曲库铵（atracurium） 多库铵 （doxacurium） 米库铵 （mivacurium） 39 筒箭毒碱 （d-tubocurarine） 40 41 去极化型肌松药 非去极化型肌松药 时间短 时间长 短暂的肌束颤动 松弛前无肌震颤 无神经节阻断作用 程度不等的神经节阻断 过量中毒：不用新斯的明 过量中毒可用新斯的明 43 44 是一类作用与胆碱能神经递质ACh相似的药物，按其作用方式不同，可分为两大类: 中药麻药洋金花的主要成分 麻醉前给药，不但能抑制腺体分泌，而且能抑制CNS，可阻断短期记忆，因此优于atropine 晕动病治疗，其机制可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能及胃肠道蠕动有关。常用于晕船晕车，也用于妊娠或放射病所致的呕吐。帕金森病，可改善震颤、流涎和肌强直等症状 外周作用与阿托品类似 中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用 [特点] 抑制腺体分泌的作用较阿托品强； 散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快； 抑制中枢神经系统作用强：治疗剂量→镇静，较大剂量→催眠，大剂量→麻醉。个别者表现中枢兴奋 用于防治晕动病，震颤麻痹以及妊娠和放射病呕吐。 因新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢 阿托品与M受体的结合位点位于第三跨膜区段的天门冬酸，此部位可与Ach的季铵氮形成离子键，故两者可相互竞争结合位点 腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，胃肠道和膀胱平滑肌抑制，心率加快，大剂量出现中枢症状 ，毒副作用轻，排泄较阿托品快 山莨菪碱是1956