[医药卫生]淀粉及其衍生物.ppt

第五章 药用天然高分子材料 第一节 概述(定义、分类和特点) 第二节 多糖类天然高分子及其衍生物 淀粉、纤维素及其衍生物 阿拉伯胶、甲壳素类、透明质酸 和海藻酸及其盐 第三节 蛋白质类天然药用高分子及其衍 生物 胶原、明胶、白蛋白 第一节 概述 一、天然药用高分子材料的定义 天然药用高分子材料是指自然界存在的可供药物制剂作辅料的高分子化合物。它们有淀粉、纤维素、阿拉伯胶、甲壳素、海藻酸、透明质酸、明胶以及白蛋白 ( 如人血清白蛋白 玉米蛋白、鸡蛋白等)等。植物、动物和藻类是提取、分离和加工天然药用高分子材料的生物材料。 天然高分子材料因从来源、使用等方面来讲是安全的绿色药用辅料，在药剂学上得到了广泛的应用。但天然高分子材料的来源差异性大、质量不稳定和性能不尽人意等不足，加之随着药剂学的不断现代化，传统的天然药用高分子辅料也需要不断现代化。因此,有必要根据其结构及性质进行物理、化学或生物的改性加工处理,使其能符合药用和制剂工业生产的特殊需要和应用要求。在改性加工处理过程中,天然药用高分子通过物理结构破坏、分子切断 重排、氧化或在分子中引人取代基,使其性质和使用性能发生变化，加强或赋予新的性质的天然药用高分子衍生物。 （玉不凿，不成器） 例如,淀粉的改性产物羧甲基淀粉、淀粉磷酸酯等; 纤维素的改性产物微晶纤维素、羧甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、丁酸醋酸纤维素、琥珀酸醋酸纤维素等。 二、天然药用高分子材料的分类 天然药用高分子材料按照其化学组成和结构单元可以分为多糖类、蛋白质类和其他类。 多糖类天然药用高分子是糖基间通过苷键连接而成的一类高分子聚合体。其在医药工业刷品工业应用最多的有淀粉、纤维素、阿拉伯胶,其次是海藻酸、甲壳素、果胶等。 蛋白质类天然药用高分子,主要是用动物原料制取的一类聚L-氨基酸化合物,明胶以及白蛋白等属于此类。 其他类则是无特定组成单元的天然药用高分子的统称。 依据原料的来源,天然药用高分子材料还又可分为淀粉及其衍生物,纤维素及其衍生和甲壳素及其衍生物等。前者是指天然淀粉和由淀粉改性制取的产物 ( 淀粉衍生物 ),纤维素及其衍生物是天然纤维素及由纤维素改性制取的产物 ( 纤维素衍生物 ), 后者则为天然壳素及甲壳素改性物。纤维素衍生物在医药工业和其他工业方面的应用较为广泛。 此外,按照加工和制备方法,将天然高分子经过化学改性得到的高分子材料称为天然高分子衍生物,或称为半合成高分子,如羧甲基淀粉、淀粉硫酸酯, 羧甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、丁酸醋酸纤维素、琥珀酸醋酸纤维素等;将生物发酵或酶催化合成的生物高分子也归为天然高分子类,如黄原胶、右旋糖酐以及聚谷氨酸等。 因此,药用天然高分子材料包括:天然高分子材料、生物发酵或酶催化合成的高分子材料和天然高分子衍生物材料三大类。 三、天然药用高分子材料的特点 天然药用高分子及其衍生物结构和性能各异。它们有的溶于水,有的难溶或不溶于水;有的在药物制剂作辅料时供外用,有的可供口服; 有的口服后可被消化吸收(如淀粉),有的则在人体内不能生物降解( 如纤维素 );有的具有生物活性或靶向性(如白蛋白)。但绝大多数天然药用高分子材料及其衍生物具有无毒、应用安全、性能稳定、成膜性好、与生物的相容性好、来源广泛、工艺简单、价格低廉等优点和特点,是药物制剂加工时选用的一类重要辅料。 作为药用辅料,天然药用高分子及其衍生物不仅用于传统的药物剂型中,而且可用于缓释制剂(CRP、CRDDS)、纳米药物制剂、靶向给药系统(TDS)和透皮治疗系统TTS)等新型现代剂型和给(输)药系统。 以药用淀粉纳米载体为例,淀粉具有其他人工合成材料所不具备的许多优点,如有良好的生物相容性;可生物降解,降解速率可调节;无毒、无免疫原性;材料来源广,成本低;与药物之间无相互影响。淀粉在水中可膨胀而具有凝胶的特性,这也有利于其应用于人体。 中国已就淀粉微球、淀粉纳米粒以及淀粉微凝胶进行了制备与应用基础研究。 近30余年来,国外药物制剂工业非常重视天然药用高分子及其衍生物的研究、开发和应用,涌现出大量的新型辅料,为制剂质量的改进和新型给药系统的创制提供了丰富的物质条件。国内开展这方面的工作尚处于