【2018年必威体育精装版整理】临床抗菌药物合理应用.pptx

抗菌药物临床合理应用曾幸坤临床抗菌药物β-内酰胺类抗生素氨基糖甙类抗生素大环内脂类抗生素喹诺酮类类抗生素其他类抗生素一、β-内酰胺类抗生素青霉素类 1. 青霉素G、苄星青霉素等。 多种G+菌感染，如溶血性链球菌、肺炎链球菌、厌氧球菌等。 2. 耐青霉素酶青霉素类：甲氧西林、苯唑西林、双氯西林等。 限用于产青霉素酶 并对甲氧西林敏感的葡萄球菌感染。 3. 广谱青霉素类：氨苄西林、阿莫西林等。 对肠杆菌科细菌也有抗菌作用。 4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 对肠杆菌科作用更广更强 哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、羧苄西林、替卡西林头孢菌素类（Cephalosporins）第1代头孢菌素 头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定。 对青霉素酶稳定，可被G-杆菌β内酰胺酶所破坏 G+球菌（包括产青霉素酶MSSA）和某些G-菌所致感染。 第2代头孢菌素 头孢呋辛（酯）、克洛、替安、丙烯等 G-杆菌，对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等抗菌活性差。第3代头孢菌素 头孢哌酮、他啶、地嗪、三嗪、唑肟、噻肟、 克肟、吡兰、泊肟、布烯、米诺、唑兰 对多种β-内酰胺酶稳定 。 G-杆菌、肠杆菌科细菌， 对球菌、对厌氧菌不理想，难辨梭状芽胞杆菌无效。第4代头孢菌素 头孢吡肟、头孢匹罗、头孢立定等 抗菌谱和活性、适应证与第3代相似，对G+球菌作用增强头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较 头孢菌素分类抗菌活性对β-内酰胺酶的稳定性对G+菌对G－菌金葡菌G－杆菌第1代+++++++++第2代+++++++++第3代+++++ +++ *第4代++ ++++*+++++* 部分对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性第三代头孢 肠杆菌科 绿脓 耐酶 排泄 其他噻肟 ++++ + 耐 肾 肝内代谢哌酮 ++ +++ 不耐 肝胆 出血倾向曲松 ++ ~ +++ ++ 耐 肝胆 半衰期长， 肾 入CSF多他定 +++ ++++ 耐 肾 免疫缺陷 者感染 其他β–内酰胺类头霉素类（类二代） 头孢西丁、头孢美唑 抗厌氧菌，对脆弱类杆菌效差氧头孢烯类（类三代） 拉氧头孢抗厌氧菌，对脆弱类杆菌有效 不宜用于铜绿假单胞菌感染单环类 氨曲南（君刻单）抗铜绿假单胞菌等G-杆菌，窄谱，耐酶其他β–内酰胺类碳青霉素烯类亚胺培南/西司他丁（泰能） 美罗培南（美平） 帕尼培南比阿培南 超广谱，多重耐 药菌引起的严重感染 对酶稳定 对MRSA、屎肠球菌、洋葱假单胞菌及嗜麦芽窄食单胞菌效差β内酰胺酶抑制剂和β内酰胺类复方制剂 克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦 对质粒介导的β内酰胺酶有强大抑制作用） 克拉维酸、舒巴坦对 染色体介导的 β内酰胺酶的抑制作用甚差 他唑巴坦对部分染色体介导的β内酰胺酶有抑制作用克拉维酸 + 替卡西林/ 阿莫西林 / 氨苄西林 舒巴坦 + 头孢派酮 / 氨苄西林 / 替卡西林/ 阿莫西林他唑巴坦 + 哌拉西林 二、氨基糖苷类链霉素、阿米卡星、奈替米星、新霉素、卡那霉素、巴龙霉素、庆大霉素、核糖霉素、小诺米星、妥布霉素、大观霉素等。 主要抗需氧和兼性厌氧的G-杆菌及葡萄球菌链霉素 结核、波浪热及某些心内膜炎庆大霉素 G-杆菌感染妥布霉素 抗铜绿假单胞菌阿米卡星 对耐庆大、妥布霉素的细菌有效奈替米星 抗菌活性与庆大相似，抗铜绿假单胞菌略差， （立克菌新） 但耳、毒性较低阿贝卡星 对 MRSA 有较强抗菌作用需与其他药联合应用； 细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药三、喹诺酮类药物1、第一代：萘啶酸等。其抗菌谱窄、不良反应多；2、第二代：砒哌酸等。对G-杆菌有效，肠道和泌尿道感染的治疗；3、第三代：诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星、依诺沙星、氟罗沙星、 氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、 培氟沙星、司帕沙星、妥舒沙星等；4、第四代：莫西沙星、加替沙星等 抗菌谱广，对多数肠杆菌科 有较好的抗菌活性 多数对球菌仅具中等活性； 对厌氧菌作用差。“呼吸喹诺酮”——左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星 对G+球菌、厌氧菌以及衣原体、支原体、军团菌抗菌作用显著增强。 对一部分?-内酰胺类耐药的细菌也有效。四、大环内酯类 红霉素、罗红霉素、克拉、阿奇等。 红霉素 抗菌谱窄（G+、厌氧菌）等与青霉素相似 罗红霉素 抗菌活性强，（为红霉素的4-6倍） 组织分布广泛，胃肠道反应少 克拉霉素 抗菌活性优于红霉素 地红霉素 抗菌活性与红霉素相似，半衰期30h 阿奇霉素 抗菌谱较广，组织中浓度高，半衰期41h （肺、扁桃体、前列腺、中性粒细胞） 五、林可霉素与克林霉素克林霉素的体外抗菌活性比 林可霉素强 4～8倍用于葡萄球菌等G+球菌或厌氧菌感染。骨组织中浓度较高，用于金葡菌引起的骨髓炎、化脓性关节炎。适用于对青霉素类和头孢菌素类过敏者的链球菌所致的 咽峡炎、中耳炎、肺炎等感染。细菌对林可霉素与克林霉素呈完全性交叉耐药，六、