[农学]2 表面活性剂.ppt

* * 第三节 表面活性剂在药物制剂中的应用 表面活性剂的应用，除一部分具有药理作用及直接用于消毒、杀菌、防腐之外，常用于油的乳化、难溶药物的增溶、混悬液的分散与助悬、增加药物的稳定性、促进药物的吸收、固体表面的润湿、起泡与消泡、去垢等作用，在此仅讨论其在药物制剂中的主要作用。 * * 一、表面活性剂的乳化作用 （一）降低界面张力 当水相与油相混合时，加入表面活性剂（乳化剂）可降低油水的界面张力，分散成稳定的乳剂。但要根据所用油及乳剂的类型选择适宜的乳化剂。 * * （二）形成牢固的乳化膜 乳化剂降低油水界面张力的同时被吸附于乳滴的表面上，并有规律地定向排列形成膜，可阻止乳滴的合并。在乳滴周围形成的乳化剂膜称为乳化膜。乳化剂在乳滴表面上排列越整齐，乳化膜就越牢固，乳剂也就越稳定。 * * 二、表面活性剂的润湿作用 在固／液界面体系中加入表面活性剂后可以降低固液界面张力，从而降低固体与液体的接触角，对固体表面起润湿作用。因此，作为润湿剂的表面活性剂，要求分子中的亲水基和亲油基应该具有适宜平衡，其HLB值一般在7~11之间，并应有适宜的溶解度。 * * 三、表面活性剂的增溶作用 表面活性剂在水溶液中达到CMC值后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种作用称为增溶(solubilization)。 在药剂中，一些挥发油、脂溶性维生素、激素等许多难溶性药物常可借此增溶，形成澄明溶液或提高浓度。 * * 四、表面活性剂的起泡和消泡作用 泡沫是一层很薄的液膜包围着气体，是气体分散在液体中的分散体系。 如中草药的乙醇或水浸出液含有皂甙、蛋白质、树胶以及其它高分子化合物，当剧烈搅拌或蒸发浓缩时可产生稳定的泡沫。 这些表面活性剂通常有较强的亲水性和较高的HLB值，在溶液中可降低溶液的界面张力而使泡沫稳定，称这些物质为起泡剂（foaming agent）。 * * 在产生稳定的泡沫情况下，加入一些HLB值为1~3的亲油性较强的表面活性剂，则可与泡沫液层争夺液膜表面而吸附在泡沫表面上，代替原来的起泡剂，而其本身并不能形成稳定的液膜，故使泡沫破坏，这种用来消除泡沫的表面活性剂称为消泡剂（antifoaming agent）。少量的辛醇、戊醇、醚类、硅酮等也可起到消泡作用。 * * 五、表面活性剂的去污作用 去污剂或洗涤剂（detergent）是用于除去污垢的表面活性剂，HLB值一般为13~16。常用的去污剂有油酸钠和其它脂肪酸的钠盐、钾盐、十二烷基硫酸钠或烷基磺酸钠等阴离子性表面活性剂。去污剂的机理较为复杂，包括对污物表面的润湿、分散、乳化或增溶、起泡等多种过程。 * * 六、表面活性剂的消毒和杀菌作用 大多数阳离子表面活性剂和两性离子表面活性剂都可用作消毒剂，少数阴离子表面活性剂也有类似作用，如甲酚皂、甲酚磺酸钠等。 表面活性剂的消毒和杀菌作用可归结于它们与细菌生物膜蛋白质的强烈相互作用使之变性或破坏。 动物药剂学课件 * * 第二章 药物制剂基本理论第一节 表面活性剂 * *  表面活性剂在药物制剂的制备中被广泛应用，其结构特征是具有亲水性与亲脂性两种基团，其作用是能显著降低分散系的表面（界面）张力，因此可用作乳化剂、助悬剂、增溶剂、促吸收剂、润湿剂、起泡剂与消泡剂、去污剂等，是药用乳剂、混悬剂、脂质体等的重要辅料。本章重点讨论表面活性剂的基本性质（如CMC值、HLB值、Krafft点与昙点等）与药剂学上的应用。 * * 第一节 表面活性剂分类 一、表面现象 界面：固体与液体、两种互不相溶的液体之间的交界面。 表面：固相、液相与气相间的交界面。 表面现象：表面或界面上所发生的一切物理化学现象。 二、表面张力 液体表面层分子与内部分子四周受力不对称，使液体自身产生了一种使表面分子向内收缩到最小面积的力。 * * 三、表面活性剂 纯液体在一定温度有一定的表面张力，是液体的物理常数。 当在水中加入无机盐或糖类物质时，则水的表面张力略有升高； 当在水中加入低级脂肪醇、脂肪酸时，则水的表面张力下降，称此类物质为水的表面活性物质。 当在水中加入油酸钠、十二烷基硫酸钠时，则水的表面张力能够显著的降低，称此类物质为该溶剂的表面活性剂(surfactant)。 * * 二、表面活性剂的类型 表面活性剂分类方法有多种，根据来源可分为天然表面活性剂与合成表面活性剂； 根据溶解性质可分为水溶性表面活性剂与油溶性表面活性剂； 根据极性基团的解离性质分为离子型表面活性剂与非离子型表面活性剂两大类； 再根据离子型表面活性剂所带电荷，又分为阳离子、阴离子、两性离子表