[医学]第二章 药效学.ppt

一、药物作用 （一） 药物的基本作用 （二） 药物作用的方式 （三）药物作用的选择性 （四）药物作用的两重性 （五）药物作用的构效关系 （六）药物作用的量效关系 （七）药物作用的时效关系 二、药物作用机制 （一）受体机制 （二）非受体机制 （一）药物的基本作用(Basic Effects of Drugs) 药物作用和药理效应 (Drug action Pharmacological effect) 1. 药物作用:药物对机体细胞的初始作用。 2. 药理效应：药物引起的机体反应 。 兴奋 (stimulation)：功能增强。如咖啡因等。 抑制 (depression)：功能降低。如巴比妥类等。 肾上腺素 激动血管平滑肌?受体（药物作用） 血管平滑肌收缩 血压上升 （药理效应） （四）药物作用的两重性 (Therapeutic Effects and Adverse Reactions) 对症治疗（etiological treatment）：改善症状，不能消除病因，又称治标。危重病例重要，起效快。如：剧痛引起休克，镇痛药；高热引起惊厥，解热镇痛药。 对因治疗（symptomatic treatment）：消除致病因子，又称治本。起效慢。如：抗生素。 原则：急则治其标（对症），缓则治其本（对因）， 标本兼治。 副作用   特点： 与剂量无关，与药物原有效应无关 不可预知，仅发生于少数个体 皮肤过敏试验 青霉素过敏现象 出现在皮试或注射10分钟内。病人胸闷气憋，浑身哆嗦以至抽搐，头晕、 头痛、 呼吸困难，面色苍白，手脚发凉，血压急骤下降，脉博快细而弱，如抢救不及时，会因休克而死亡。 抢救 停药； 皮下或静脉注射0.1%肾上腺素0.5-1mL抢救，症状未明显缓解者每隔约30min重复注射一次； 给予糖皮质激素、H1-受体阻断剂等，增强疗效，防止复发； 其它：补充血容量、升压、给氧、人工呼吸机等。 继发性反应（Secondary reaction） 药物的化学结构与药理效应或活性的关系。 ① 化学结构相似的药物，与同一受体或酶结合，产生相似（拟似药）或相反（拮抗药）的作用。如noradrenaline、isoprenaline为拟肾上腺素药；普萘洛尔为抗肾上腺素药。 ② 化学结构相同的药物，因光学异构体不同，药理作用差异很大。左旋体有活性，右旋体无活性，如左旋氯霉素、左旋咪唑。 （六）药物作用的量效关系 　在一定剂量范围内，随着药物剂量的增加或浓度的增高药理效应也增强，这种剂量与效应的关系称为量效关系（Dose-effect relationship）。 1.最小有效量(阈剂量/阈浓度 minimum effective dose ): 能引起药理效应的最小剂量或浓度。 2.半数有效量（ED50） 　能引起50％动物阳性反应（质反应）或50％最大效应（量反应）的剂量或浓度。 3.极量（maximum dose): 引起最大效应而不发生中毒的剂量。 4.常用量/治疗量:比阈剂量大,比极量小的剂量。 5.最小中毒量（minimum toxic dose): 引起中毒的最小剂量。 6.致死量(lethal dose):引起死亡的剂量。 7.半数致死量（LD50） 引起50%试验动物死亡（质反应）的剂量。 量反应量效曲线 药理效应随剂量或浓度的增加呈连续性量的变化（如心率、血压等），称量反应。以效应强度为纵坐标，以药物剂量的对数值为横坐标，得对称的S型量效曲线。 质反应量效曲线 药理效应不随剂量或浓度的增加呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化（如存活或死亡、阳性或阴性、全或无等），称质反应。 以药物对数剂量为横坐标，以阳性反应频率为纵坐标作图，可得呈正态分布的倒钟型曲线；如纵坐标改为累计阳性反应百分数则得到对称的S型质反应量效曲线。 最大效应或效能（Maximum efficacy ，E