[医药卫生]第10章 局部麻醉药.ppt

* 布比卡因（bupivacaine） 1.麻醉作用强，持续时间长，局麻作用比利多卡因强4~5倍，可维持5~10小时。 2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻 3.严重心脏毒性。 第10章局部麻醉药 local anaesthetics * * 局部麻醉（local anaesthetics)基本概念 局部用药，影响神经末梢或神经干（传入）周围 暂时、完全、可逆性地阻断神经冲动的产生和传导， 意 识 清醒，局部痛觉暂时消失， 对各类组织无损伤性影响。 教学基本要求 掌握常用局部麻醉药的药理作用，临床应用和不良反应。 熟悉局部麻醉药的体内过程。 * 第一节局麻药应用方法*： 1.表面麻醉（surface anaesthesia） 涂于粘膜表面，麻醉粘膜下神经纤维。 浅手术麻醉：眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜。 丁卡因（地卡因） * 2.浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 注入手术野皮下或手术切口部位，麻醉局部的神经末梢。 浅表小手术：普鲁卡因、利多卡因 3.传导麻醉(conduction anaesthesia)： 注射到神经干、丛附近，阻滞神经传导。 在其支配的区域产生麻醉。 四肢及口腔手术：普鲁卡因、利多卡因、布比卡因 * 4 .蛛网膜下腔麻醉（腰麻）(subarachnoid anaesthesia)： 腰椎间隙注入蛛网膜下腔，阻滞该部位的神经根。腹部或下肢手术。 麻醉范围广，易进入中枢， 吸收可扩张血管。 硬脊膜被穿刺，脑脊液渗漏，易致麻醉后头痛；注入所达水平面过高，致呼吸肌瘫痪及呼吸中枢麻痹。 主要危险：呼吸麻痹、血压下降（麻黄碱预防）。 * * 5、硬脊膜外麻醉(epidural anaesthesia) 药液注入硬脊膜外腔，麻醉通过此腔穿出椎间孔的神经根。 药量比腰麻大5～10倍，起效较慢（15～20min） 硬脊膜外腔不与颅腔相通，药物不扩散至脑组织,不会麻痹呼吸中枢 对硬脊膜无损伤，无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象 交感神经麻醉，可导致外周血管扩张及心肌抑制，引起血压下降（麻黄碱预防或治疗）。 临床常用的麻醉方法：腹腔、上下肢手术。 用药量大，易误入蛛网膜下腔，引起严重的毒性反应。 少量反复给药。 * 第二节 . 局麻药的基本结构与分类： 构效关系 化学结构上由三部分组成，即芳香族环、中间链和胺基团，中间链可为酯链或酰胺链。 根据中间链的结构，可将常用局麻药分为两类： 第一类为酯类，结构中具有－COO－基团，属于这一类的药物有普鲁卡因、丁卡因等； 第二类为酰胺类，结构中具有－CONH－基团，属于这一类的药物有利多卡因、布比卡因等。 * 第三节.** 局麻药的作用与作用机制 局麻药作用 对任何神经元都有阻断作用， 兴奋阈升高、动作电位降低、传导速度减慢、不应期延长、直至完全丧失兴奋性和传导性。 神经细胞膜保持正常的静息跨膜电位，但对任何刺激不再引起除极化。 * 作用机制 神经兴奋和传导与Na+和K+通道开、闭有关。 稳定细胞膜，降低Na+的通透性，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。 局麻药必须穿透细胞膜， 在膜内侧 阻断 Na+ 通道的闸门。 胺基在膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合，引起通道蛋白质构象变化，通道的失活，闸门关闭，阻滞Na+内流，形成横桥关闭Na+通道。 * 麻醉作用的产生 麻醉作用敏感性：纤维愈粗，敏感性愈小 混合神经中，根据神经纤维粗细的作用顺序是：痛觉纤维→ 温觉纤维→触、压觉纤维→植物神经→运动神经 * 第四节 吸收作用及不良反应** 局麻药需要局部作用，不希望药物吸收 吸收作用：局麻药从给药部位吸收进入血循环。干扰所有能产生电兴奋的细胞。该作用可引起全身反应，为不良反应。 局麻药液中常加入少量肾上腺素，防止吸收及延长作用时间。 *  1.抑制中枢神经系统 药量小：镇静、眩晕、意识模糊 药量大: 抑制中枢抑制性神经元，中枢 兴奋 神志错乱、肌肉震颤、抽搐、惊厥。 药量加大：同时抑制中枢抑制和兴奋性神经元 转入昏迷，呼吸麻痹，导致死亡。 局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散，抑制减弱所致。禁用中枢抑制性药物。 苯二氮唑卓类：加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，对抗局麻药中毒性惊厥强于巴比妥类 * 2 抑制心血管系统： 主要是血管扩张和心脏抑制 心脏抑制：抑制心收缩性、传导性、自律性，血压  骤降和死亡。 扩张外周血管：扩张小动脉。吸收增多，易引起毒 副反应