[医药卫生]药理学-抗心律失常.ppt

教学内容 1、心律失常的电生理学基础 2、抗心律失常药的基本作用 3、常用抗心律失常药 4、抗心律失常药的不良反应 5、抗心律失常药的应用原则 什么是心律失常？ 心率变化： 心动过速—舒张期短—冠脉供血↓； 心动过缓—心搏量↓—外周重要脏器供血↓； 心动规律变化 房室收缩不协调，传导阻滞等—心室充盈量↓ 心脏收缩功能丧失 房颤—心室舒张期充盈量↓—心搏量↓； 室颤—功能上等于停搏。 心律失常的分类 按发生原理：冲动发生异常 冲动传导异常 冲动发生与传导联合异常 按心率的快慢：快速性 缓慢性 按循环障碍严重程度和预后：致命性 潜在致命性 良性 ERP反映钠通道恢复有效开放所需的最短时间 ERP时间的长短一般与APD时间的长短变化相对应 ERP值大，不易发生快速型心律失常 第三节　常用抗心律失常药 Ⅰ类 钠通道阻滞药 IA——适度阻钠 IB——轻度阻钠 IC——重度阻钠 【药理作用】 １.为抗癫痫药：治疗大发作和部分性发作的首选药。 ２.作用相似于利多卡因 　①降低自律性 　②相对延长有效不应期 　③对传导的影响： ３.能与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶，抑制强心苷中毒所致的晚后除极和触发活动，恢复由于强心苷中毒而受抑制的传导。 【注意事项】 长期应用对脂类代谢及糖代谢有不良影响。高脂血症、糖尿病患者慎用； 突然停药可产生反跳现象。重症心绞痛患者长期服用时，忌久用骤停； 西咪替丁使普萘洛尔的清除率显著降低，易导致毒性反应。 支气管哮喘患者禁用。 三、Ⅲ类药——延长动作电位时程APD药 （选择性延长复极过程的药） Ⅲ类药又称为钾通道阻滞药 减慢K+外流，从而延长APD和ERP 对动作电位幅度和去极化速率影响较小。 化学结构似甲状腺素 原为抗心绞痛药 阻滞钾通道，明显抑制心肌复极过程，延长APD和ERP 还能阻滞钠、钙通道 非竞争性地阻断α、β受体及阻断T3、T4与其受体的结合，为一广谱的抗心律失常药 特点：起效慢， 维持久， 作用广泛，不良反应多。 四、Ⅳ类药——钙拮抗药 通过阻滞L型钙通道，使钙电流减小，抑制慢反应细胞 降低窦房结、房室结细胞的自律性，减慢房室结传导速度，延长房室结细胞膜钙通道复活时间，延长其不应期。 【药物的相互作用】 ★阻滞钙通道：一般不与β受体阻断药合用。均可抑制心肌收缩力，减慢心率和传导，合用后有产生心脏停搏的危险。 ★抑制地高辛经肾小管排出：升高地高辛的血药浓度，故二药合用应减少地高辛的用量，对肾功能减退者应慎 用。 五、其他类——腺苷 作用于腺苷受体→激活乙酰胆碱敏感性钾通道→抑制窦房结传导 延长房室结不应期→抑制房室传导 主要用于治疗折返性室上性心动过速 与含茶碱、咖啡因合服时，需增加腺苷的用量。 快速型心律失常的用药原则及合理用药 用药原则 先单独用药，然后联合用药 以最小剂量取得最满意的结果 先考虑降低危险性，再考虑缓解症状 充分注意药物的副作用及致心律失常作用（选用抗心律失常药往往更侧重于药物所出现的不良反应的耐受性，而非疗效） 合理用药 窦性心动过速：Ⅱ、Ⅳ 房扑、房颤：转律用ⅠA、Ⅲ 减慢心率用Ⅱ、Ⅳ 防止复发用奎尼丁 阵发性室上性心动过速：急性发作首选维拉帕米 慢性或预防用强心甙、 Ⅲ 室性早搏：首选ⅠA、Ⅲ 心肌梗死急性期：利多卡因 强心甙中毒：苯妥英钠 阵发性室性心动过速：转律用ⅠA、ⅠB 心室纤颤：转律用利多卡因、普鲁卡因胺和胺碘酮 【常用药物】 第四节　抗心律失常药的不良反应 一、共同不良反应 1.低血压：用量过大或静注过快，可因抑制心 血管系统而致血压下降。 2.诱发心律失常：多见心动过缓、窦性停搏、 房室传导阻滞。原有窦房结功能低下或房室 传导阻滞者尤易发生，以ⅠC类最多见。 3.诱发或加重心衰：本类药多有负性肌力作用。 4.过敏： 奎尼丁－皮疹、紫瘢、呼吸困难 普鲁卡因胺－皮疹、药热、粒细胞减少 利多卡因－荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉挛 普罗帕酮－淤积性肝损害 5.胃肠刺激： 奎尼丁、普鲁卡因胺、普罗帕